一、药用溶剂的种类及性质
1.药用溶剂的种类
(1)水
(2)非水溶剂
药物在水中溶解度过小时可选用适当的非水溶剂或使用混合溶剂,可以增大药物的溶解度,以制成溶液。
二、药物的溶解度与溶出速度
1.药物的溶解度
(1)药物溶解度的表示方法
(2)影响药物溶解度的因素:药物的分子结构、溶剂化作用与水合作用、多晶型的影响、粒子大小的影响、温度的影响、pH值与同离子效应。
(3)增加药物溶解度的方法
①制成盐类
②用混合溶媒
③加入助溶剂
④加入增溶剂
影响增溶的因素有:①增溶剂的种类;②药物的性质;③加入顺序;④增溶剂的用量。
2.药物的溶出速度
(1)药物溶出速度的表示方法
药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。饱和层→扩散层。固体药物的溶出速度主要受扩散控制。
(2)药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法
①固体的表面积
②温度:温度升高,药物溶解度Cs增大、扩散增强、黏度降低,溶出速度加快。
③溶出介质的体积:溶出介质的体积小,溶出速度慢;
④扩散系数:药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快。
⑤扩散层的厚度:扩散层的厚度愈大,溶出速度愈慢。扩散层的厚度与搅拌程度有关,搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快。
三、药物溶液的性质与测定方法
1.渗透压
渗透压测定可由冰点降低法间接求得。
2.药物溶液的pH值
(1)生物体内的不同部位的pH值:血清的和泪液的pH值约为7.4。
(2)药物溶液的pH值:注射液pH值应在4.0~9.0范围内,滴眼液pH值应为6.0~8.0,
3.药物的解离常数
(1)解离常数: pKa值是表示药物酸碱性的重要指标
4.药物溶液的表面张力
5.药物溶液的黏度