(一)概述
栓剂质量要求:药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用。
(二)栓剂的处方组成
1.药物
栓剂中药物加入后可溶于基质中,也可混悬于基质中。
2.基质
制备栓剂的基质应:①有适宜的硬度②具有润湿或乳化能力③不因晶形的软化而影响栓剂的成型;④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大;⑤且易于脱模。
(1)油脂性基质:
1)可可豆脂:其中以β型最稳定
2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
(2)水溶性基质
1)甘油明胶:甘油明胶系将明胶、甘油、水按一定的比例
2)聚乙二醇(PEG):
3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类:
4)泊洛沙姆
3.附加剂
(1)硬化剂:
(2)增稠剂:
(3)乳化剂
(4)吸收促进剂:常用的吸收促进剂有:月桂氮(5)着色剂:
(6)抗氧剂:
(7)防腐剂
(三)栓剂的制备
栓剂的制备基本方法有两种即冷压法与热熔法。
润滑剂通常有两类:①脂肪性基质的栓剂,常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;②水溶性或亲水性基质
(四)栓剂的治疗作用及临床应用
1.全身作用的栓剂
脂溶性的则应选择水溶性基质;水溶性的则选择脂溶性基质,这样溶出速度快。
避免或减少肝的首过效应。
栓剂给药后的吸收途径有两条:①通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再由肝进入体循环;②通过直肠下静脉和肛门静脉。为此栓剂在应用时塞人距肛门口约2cm处为宜。
(五)栓剂的质量评价
栓剂质量要求:药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,并应有适宜的硬度、重量差异、融变时限。