2019年初级药师考试专业知识药动学知识点:药动学概述

药动学概述

一、药动学定义

是应用动力学的原理，采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。

二、血药浓度与药物效应

(一)治疗浓度范围

治疗浓度范围，即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物浓度监测。

(二)血药浓度与药物效应的关系

(略)

三、药动学的基本概念和主要参数

(一)血药浓度-时间曲线

(二)血药浓度-时间曲线下面积(AUC)

(三)峰浓度和达峰时间

(四)线性与非线性药动学

——一级消除动力学与零级消除动力学

线性动力学特点——

药物的动力学参数不会显著改变。

如消除半衰期不会因剂量的变化而改变，药时曲线下面积与给药剂量成正比，主要药动学参数：F、ka、V、CLr(肾清除率)、CLh(肝清除率)不会随剂量度化而改变。

非线性动力学特点——

动力学参数可能随剂量的不同而变化。

①给药剂量与血药浓度不成正比关系;②给药剂量与AUC不成正比关系;③药物消除半衰期随给药剂量增加而变化;④容量限制过程的饱和，会受其他需要相同酶或载体系统药物的竞争性影响;⑤药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。

(五)速率过程

各种途径给药后，生物体内的药量或药物浓度随时间变化而变化的规律。

一级速率——多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。

零级速率——见于恒速静脉滴注、理想的控释制剂

(六)速率常数

肾排泄、胆汁排泄、肺消除和生物转化的速度常数分别用ke，kbi，klu和kb表示。体内总的消除速度常数k是各种途径消除速度常数之和。

k=ke+kbi+klu+kb

消除速度常数的单位是时间的倒数，如h-1，min-1等。消除速度常数与患者的肝肾功能等病理因素相关。

(七)半衰期

药物的消除半衰期是指体内药量或者血药浓度减少一半所需要的时间，是衡量药物从体内消除快慢的一项指标。

t1/2=O.693/k

半衰期与人体的生理和病理状况有关。

(八)表观分布容积

表观分布容积是药物的一个特征参数，能够反映药物在组织器官中分布的大致情况，表观分布容积大，表明药物的体内分布广泛。

V= X0/ C0

表观分布容积还与人的体形和病理状态有关。

(九)清除率

清除率Cl是指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数。

Cl=k·V

清除率的单位为L/h或L/(h·kg)。

(十)隔室模型

隔室模型仅仅是为了数学处理方便，人为假设出来的一种数学模型

(十一)统计矩

药物在体内的平均滞留时间(MRT)，表示消除给药剂量的63.2%所需要的时间，与消除半衰期的意义类似。