2019年初级药师考试专业知识生物药剂学知识点:药物代谢

药物代谢

药物被机体吸收后，在体内各种酶、肠道菌丛以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。

一、药酶和药物代谢部位

(一)药酶与药物代谢酶系：特异性代谢酶、非特异性药酶

(二)药物代谢的部位：主要是肝，还有肾、胃肠道、皮肤和肺

(三)首关效应

二、药物代谢反应的类型

(一)第一相反应

(二)第二相反应

三、影响药物代谢的因素

(一)给药途径

口服药物的“首关效应”明显，因此“首关效应”是导致药物体内代谢差异的主要原因。

(二)给药剂量和剂型

1.剂量对代谢的影响 通常药物代谢速度随着给药剂量的增加而代谢加快。当体内药物量增加到机体的最大代谢能力时，代谢反应会出现饱和现象，代谢速度不再随剂量增加而增加。此时可导致体内血药浓度异常升高，引起中毒反应。有些药物在治疗剂量范围内，就会产生代谢饱和现象。

2.剂型对代谢的影响 剂型对代谢的影响主要针对一些会在胃肠道代谢的药物。

(三)酶抑或酶促作用

1.酶抑制作用 药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂，分为可逆抑制与不可逆抑制。

2.酶诱导作用 药物代谢被促进的现象，称为酶诱导作用，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。根据药物所诱导的酶的差异，可将酶诱导剂分为两类：苯巴比妥型和甲基胆蒽型。

(四)患者因素

包括性别、年龄、种族、个体、疾病、饮食等，均可影响药物的代谢。