2019年初级药师专业知识药理学知识点:影响免疫功能的药物

影响免疫功能的药物

一、免疫抑制剂

免疫抑制剂是一类具有免疫抑制作用的药物，临床主要用以抑制各种对机体不利的免疫反应，主要用于器官移植和自身免疫疾病。

这类药物选择性差，长期应用可诱发感染、肿瘤、畸胎。

(一)环孢素(CsA)

1.作用：与环孢素受体结合，抑制钙调磷酸酶，从而使IL-2等细胞因子减少→选择性抑制T细胞活化，对B细胞抑制作用弱;

2.应用：①器官移植时抗排异反应的首选药;

②自身免疫性疾病。

3.不良反应：发生率较高，其严重程度与剂量、血药浓度相关，为可逆性。最常见的不良反应为肾毒性，用药期间应监测肾功能。早期有肝毒性;继发感染、诱发肿瘤、神经系统毒性等。

(二)他克莫司

1.作用：属大环内酯类抗生素，作用机制与环孢素相似，强效免疫抑制剂;

2.应用：主要用于器官移植排异反应，与环孢素相比，在降低急性排异反应率和延长患者生存期方面具有更大的优越性;

3.不良反应：少;神经毒性为主。

(三)吗替麦考酚酸酯(MMF)(霉酚酸酯)

1.作用：MMF进入体内→MPA(次黄嘌呤单核苷磷酸脱氢酶抑制剂)→淋巴细胞不能合成鸟嘌呤核苷酸→抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞活化。

2.应用：

① MMF主要应用于肝、肾、心、骨髓移植，能显著减少急性排异反应的发生。

②其他药物不能耐受或疗效不佳的自身免疫性疾病的治疗，对银屑病和类风湿性关节炎具有较好疗效。

二、免疫增强剂

免疫增强剂可增强机体的抗肿瘤、抗感染能力，纠正免疫缺陷。临床主要用于免疫缺陷性疾病、恶性肿瘤及难治性细菌或病毒感染。

(一)左旋咪唑

1.作用：双向调节作用——

◇对免疫功能正常人无明显影响;

◇对免疫功能低下者，可增强细胞免疫功能;

◇恢复肿瘤患者低下的免疫功能，增强特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用;

2.应用：①免疫低下者的慢性反复感染;

②多种肿瘤;

③自身免疫性结缔组织病;

(二)卡介苗——减毒的牛型结核杆菌活菌苗(免疫佐剂)

1.作用：增强各种合用抗原的免疫原性，加速诱导免疫应答;刺激多种免疫细胞活性，增强机体抗病能力。

2.应用：黑色素瘤、白血病、肺癌;

3.不良反应：注射局部可见红斑、硬结和溃疡;亦可出现寒战、高热、全身不适等;反复瘤内注射可发生过敏性休克或肉芽肿性肝炎;严重免疫功能低下者，可出现播散性结核;剂量过大，可降低免疫功能。

三、免疫调节剂

(一)白细胞介素2(IL-2)

1.作用：广泛的细胞和体液免疫增强和调节作用，诱导干扰素产生。

①促进免疫细胞增殖：T、B、NK、LAK细胞;

②刺激细胞因子产生：TNF、IL。

2.应用：①转移性肾癌、恶性黑色素瘤等;

②严重的细菌、病毒感染;

3.不良反应：常见胃肠道反应;精神神经症状;毛细血管渗漏综合征;可导致严重心血管毒性反应而致死。

(二)干扰素(IFN)

1.作用：①广谱抗病毒药;

②抗肿瘤;

③免疫调节作用：小剂量对细胞免疫和体液免

疫都有增强作用，大剂量则产生抑制作用;

2.应用：

①疱疹性结膜炎、带状疱疹等皮肤疾病及慢性乙型肝炎;

②毛细胞白血病等多种肿瘤;

③试用于艾滋病，对卡波济肉瘤有一定抑制作用，并能抑制人类免疫缺陷病毒。

3.不良反应：发热、流感样症状、神经系统症状(嗜睡、精神错乱)、肝功能损害。大剂量可致可逆性白细胞和血小板减少等。5%患者用药后产生抗IFN抗体，原因不明。