2019年初级药师专业知识药理学知识点:血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)

血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在血压调节及高血压发病中都起着重要作用。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，能有效地降低血压，对心功能不全及缺血性心脏病等也有良效。

卡托普利

【机制】——抑制ACE

1.抑制循环中RAAs ACEI主要通过抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，对血管和肾脏有直接影响;并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。这是改变血流动力学的主要因素，也是用药初期外周血管阻力降低的原因。

2.抑制局部组织中的RAAs 对心血管系统的稳定有重要作用，组织中的血管紧张素转换酶与药物的结合较持久，因此对酶的抑制时间更长，进而降低去甲肾上腺素释放，降低交感神经对心血管系统的作用，有助于降压和改善心功能。此与药物的长期降压疗效有关。

3.抑制缓激肽的降解 当血管紧张素转换酶受到药物抑制时，组织内缓激肽降解减少，局部血管缓激肽浓度增高。使一氧化氮释放，血管扩张。此外，缓激肽可刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸，促进前列腺素的合成而增加扩血管效应。

【特点】

①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响;

②可预防和逆转心肌与血管构型重建;

③增加肾血流量，保护肾脏;

④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。

【临床应用】

①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。

②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。

③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。

【不良反应】

①发生率较低，轻微，患者一般耐受性良好。

②主要不良反应有首剂低血压，见于开始剂量过大时，应小量开始试用。

③咳嗽：为刺激性干咳，可能与肺血管床内的缓激肽和(或)前列腺素、P物质等聚积有关。

④另外尚可发生高血钾、低血糖、血管神经性水肿。

⑤可造成肾功能受损，对肾血管狭窄者更甚。

(双侧肾动脉有狭窄，不用ACEI)

⑥久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。

⑦中性粒细胞减少。

备注：依那普利、赖诺普利与卡托普利机制类似。