2019年初级药师专业知识药理学知识点:中枢兴奋药

中枢兴奋药

中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。

剂量越大，兴奋中枢作用越强。

主要兴奋大脑皮质的药物

——咖啡因(咖啡的有效成分)

【药理作用及机制】

咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生以下作用：

1.中枢作用：

小剂量咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。成年人服用低于200mg剂量的咖啡因，明显改善脑力或体力劳动，对于疲劳者作用更显著;进一步增加剂量则不利于脑力工作。

较大剂量时，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。

中毒剂量则兴奋脊髓，引起惊厥。

2.心肌和平滑肌作用：直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力;增加冠脉血流量。但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。

3.其他：咖啡因还具有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。

【临床应用】

1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或镇静催眠药等中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。

2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。

3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。

【不良反应】

少见且较轻。过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。

婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。

促脑功能恢复药

1.吡拉西坦(脑复康)

【药理作用】

①降低脑血管阻力，增加脑血流量;

②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成;

③提高大脑中ATP/ADP比值。

因此，对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。

【临床应用】

①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。

②儿童智力低下者。

③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。偶见口干、失眠、食欲低下、呕吐等不良反应。

同类药物还有茴拉西坦，阿尼西坦，具有较强的促进记忆的功能。

2.奥拉西坦

【药理作用和临床应用】

本品为促智药，可促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用。

改善智力和记忆，适用手轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

临床试验中尚未发现明显不良反应。肾功能不全者应降低剂量，慎用。

3.甲氯芬酯(氯醒酯，遗尿丁)

【药理作用】

作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。

【临床应用】

用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。

4.胞磷胆碱

【药理作用】

作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。

主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。脑内出血的急性期不宜应用。

三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物

【机制】

1.尼可刹米

【药理作用】

作用温和，安全范围大，但作用短暂，静脉注射仅维持5-10分钟，故需间歇多次给药。

【临床应用】

临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。

对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。

【不良反应】

过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。

2.二甲弗林(回苏灵)

【药理作用】

直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，迅速、短暂、强大。苏醒率可达90%～95% 。

【临床应用】

◇适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制;

◇但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥;

◇对肺性脑病有较好的促苏醒作用;孕妇禁用。

3.洛贝林(山梗菜碱)

【药理作用】

作用持续时间短(数分钟)、安全范围大，很少引起惊厥。

【临床应用】

临床用于新生儿窒息(首选)、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。

【不良反应】

大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞;

过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。