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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第四十节

来源:考试网    2020-06-18   【

第四十节 抗结核病药与抗麻风病药

  一、抗结核分枝杆菌药

  第一线(5个):异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素(最早用于结核治疗);

  第二线:新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

  (一)一线抗结核药

药物

药理作用

抗菌机制

临床应用

不良反应

异烟肼

①杀繁抑静;②同类无交叉;③联合用药,防止耐药性;④高效低毒;⑤对结核杆菌高选择

抑制分枝菌酸合成

各种类型的结核病首选

外周神经炎(合用VB6;②肝脏毒性;③中毒性脑病;④中毒性精神病及消化道反应。

利福平

广谱抗生素;②静繁通杀;③无交叉耐药;④联合用药;⑤肝药酶诱导剂

抑制依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成

穿透性强,联用各种类型结核病,沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎、麻风、耐药金葡菌

胃肠道反应
肝脏毒性
(黄疸)
流感综合征

乙胺丁醇

抑菌,耐药慢

与二价金属离子络合,干扰菌体RNA合成

肺结核和肺外结核

视神经炎
②高尿酸症;
③超敏反应

  异烟肼

  对结核分枝杆菌具有高度选择性。抗菌活性强,对生长旺盛的结核杆菌有强大的杀灭作用,对静止期的结核杆菌有抑制作用,作用强度与渗入到病灶部位的药物浓度呈正相关。穿透力强,可渗入吞噬细胞内及纤维化或干酪样病灶内产生杀菌作用,是全效杀菌药。

  抗菌机制可能是抑制分枝菌酸的合成,使结核杆菌细胞壁合成受阻而死亡。分枝菌酸为分枝杆菌细胞壁所特有的重要成分,因此异烟肼对其他细菌无作用。也可能是抑制结核杆菌DNA的合成或与敏感菌的酶结合引起代谢紊乱而杀菌。

  单用异烟肼易产生耐药性,但停用一段时间后可恢复敏感性。与其他抗结核药之间无交叉耐药性,联合用药可增强疗效并延缓耐药性的产生。

  (三)抗结核病药的应用原则

  抗结核病药在用药过程中应遵循:早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和全程用药原则。

  二、抗麻风病-氨苯砜

  为抑菌剂,对麻风分枝杆菌有较强的直接抑制作用,作用机制与磺胺类相似。氨苯砜为治疗各型麻风病的首选药。溶血是常见不良反应。剂量过大还可引起肝损害及剥脱性皮炎。

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