2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第三十八节

第三十八节　四环素类与氯霉素

　　一、四环素类药物

　　【药动学】口服吸收不规则，易受以下因素影响：①如有Mg2+、Ca2+、Fe2+等多价阳离子。能与四环素形成难溶性的络合物，使吸收减少。②空腹吸收好，但可以起胃肠道反应。③铁剂使其吸收率下降40%～90%，故需同时服用两药时，应间隔3小时。④碱性环境影响吸收，而胃酸酸度高时能促进吸收。⑤吸收量有限度。分布广泛，可透过胎盘屏障，在骨、牙、肝中浓度高，存在肝肠循环，主要由肾排泄。

　　【抗菌机制】

　　1.与细菌核糖体的30S亚基结合，阻止tRNA的联结，而阻止肽链延伸。抑制蛋白质合成。

　　2.改变细菌细胞膜通透性，使胞内重要物质(核苷酸等)外漏，抑制DNA复制。

　　【抗菌作用】属于快速抑菌剂。常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。

　　1.抗菌谱广，对革兰阳性(金葡菌)有效，不及青霉素和头孢。对阴性菌(大肠埃希菌)有效，不及链霉素和氯霉素。支原体、衣原体、 螺旋体、立克次体等。对G+强于G-菌

　　2.对立克次体、支原体抑制作用较强。

　　3.间接抑制阿米巴原虫。对绿脓杆菌无效。

　　【不良反应】

　　1.二重感染：敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染。较常见的有真菌和难辨梭菌所致的伪膜性肠炎。

　　2.骨骼和牙齿生长：恒齿永久性棕色色素沉着(牙齿黄染)，还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。8岁以下儿童和孕妇禁用。

　　3.局部刺激 口服可引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道刺激症状。

　　4.肝肾毒性。

　　【常用药品】

　　1.多西环素(强力霉素)人工半合成长效抗生素。抗菌活性比四环素强2-10倍;有明显的肠肝循环特点，维持较长时间的血药浓度。替代四环素作为首选。可用于前列腺炎的治疗。

　　2.米诺环素：抗菌谱与抗菌机制与四环素相似，抗菌活性在四环素类药物中最强，对天然四环素及青霉素类耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠埃希菌仍敏感。临床主要用于酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病及耐药菌感染。

　　小结

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。

　　胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。

　　前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。

　　(注：汤以恒老师原创)

　　二、氯霉素类

　　【作用机制】

　　与细菌核糖体50s亚基结合，使蛋白质合成受阻。低浓度抑菌，高浓度杀菌。

　　【临床应用】

　　1.毒性较大，仅适用于伤寒、副伤寒所致的严重感染，可能对造血系统产生致命的毒性作用，不作首选。

　　2.细菌性脑膜炎：耐青霉素的G-杆菌脑膜炎。

　　3.脑脓肿。

　　4.严重厌氧菌感染：与氨基糖苷类合用，厌氧菌心内膜炎和败血症。

　　典型不良反应

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