2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第三十六节

第三十六节　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

　　一、大环内脂类

　　(一)作用机制

　　与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位，而阻碍蛋白质合成。

　　(30而立四环素，红绿林中50载)竞争受体，产生拮抗。

　　(二)抗菌作用

　　1.属于抑菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌药。经胆汁排泄。

　　2.抗菌谱和青霉素相似，但略广，对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;

　　3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效

　　(三)【临床应用】

　　1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。

　　2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。

　　(四)典型不良反应

　　1.最主要：胃肠反应，呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。

　　2.肝毒性：红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸)，停药可恢复，肝功能不良者禁用。

　　3.心脏毒性：心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。

　　4.耳毒性：老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。

　　5.血栓性静脉炎：iv其乳糖酸盐常见。

　　(五)主要药品

　　二、林可霉素类

　　(一)【作用特点】

　　30而立四环素，红绿林中50载

　　相互竞争受体，产生拮抗。

　　克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。

　　但肠球菌、G-杆菌、MRSA.肺炎支原体对本类药物不敏感。

　　(二)【临床应用】

　　1.主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。

　　2.治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。

　　3.骨组织血药浓度高。对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

　　三、磷霉素

　　机制：分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成。在组织体液中分布广泛，对G+和G-菌均具有杀灭作用。

　　【适应证】敏感菌引起严重感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等

　　四、万古霉素☆

　　万古霉素类属多肽类抗生素，包括万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。

　　机制：与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，抑制细胞壁合成;同时抑制胞浆RNA的合成。

　　抗菌谱：仅对G+球菌有强大快速杀菌作用，葡萄球菌、肺炎链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。与其他药物无交叉耐药。

　　适应症：☆耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对耐甲氧西林金葡球菌(如社区获得性金葡菌肺炎)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌感染(伪肠膜炎)、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治疗耐甲氧西林金葡球菌感染的首选药。

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