第二十六节 抗组胺药
考试大纲及考分预测
H1受体阻断药的药理和临床应用。
H2受体阻断药的药理和临床应用。
一、H 1 组胺受体阻断药
【药物分类】
☆第一代H1受体阻断药:苯海拉明(中枢抑制最强)、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶 等,由于中枢抑制作用强(晕动症),应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明 。
☆第二代H1受体阻断药:如阿司咪唑(息斯敏)、特非那定、西替利嗪、氯雷他定等 ,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用。吡咯醇胺对哮喘有效。
下列药物不是H1受体拮抗剂的是
A.阿司咪唑
B.苯海拉明
C.氯苯那敏
D.氯丙嗪
E.异丙嗪
『正确答案』D
(一)【药理作用】主要在肝脏代谢消除
1.抗外周H 1 受体作用 :拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩。
2.抑制中枢作用(最常见) :①镇静和睡眠②抗晕镇吐。
3.抗胆碱作用:抗Ach引起的血管扩张和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分泌类似阿托品样不良反应。
(二)【临床应用】
1.变态反应性疾病 :对组胺引起的荨麻疹皮肤黏膜变态反应效果最好。如枯草热(花粉病) 。
2.防晕止吐:茶苯海明为氯茶碱与苯海拉明形成的复盐,抗晕动病作用较强。也可用妊娠呕吐及药物所致的呕吐 。
3.镇静催眠:中枢抑制作用较强的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠 。
(三)【不良反应】
1.CNS反应:镇静、嗜睡、乏力等。
2.消化道反应及头痛、口干。
H1受体阻断药的最佳适应证是
A.过敏性哮喘
B.过敏性休克
C.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应
D.晕动病呕吐
E.失眠
『正确答案』C
二、H 2 受体阻断药
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。
能特异性阻断胃壁细胞H 2 受体,拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌 ,主要用于胃和十二指肠溃疡的治疗 。
例题
A.DA受体
B.H2受体
C.M受体
D.N受体
E.H1受体
1.氯苯那敏作用于
2.雷尼替丁作用于
『正确答案』1E 2B
『答案解析』①氯苯那敏H1受体阻断药,直接抑制组胺引起的荨麻疹皮肤黏膜变态反应效果较好。②雷尼替丁H2受体阻断药,直接抑制组胺,间接抑制胃酸分泌。
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