第十七节 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
一 、解热镇痛抗炎药
阿司匹林
【药动学】
水杨酸盐主要经肝代谢、经肾排泄。尿液pH对水杨酸盐的排泄影响很大:尿液呈碱性时其解离增多、重吸收减少、排泄增多,可排出85%;尿液呈酸性时则解离减少、重吸收增多、排泄减少,仅排出5%。故碱化尿液可促进排泄。严重中毒静脉碳酸氢钠。
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药理作用及机制 |
临床作用 |
不良反应 |
阿司匹林 |
①抑制COX及PG合成-抗炎抗风湿 |
①急性风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药(大剂量) |
①最常见胃肠道反应:恶心呕吐胃出血②凝血障碍:③过敏反应:偶见荨蔴疹、过敏性休克。 阿司匹林哮喘。④瑞夷综合征:⑤水杨酸反应 |
对乙酰氨基酚 |
解热作用较强而持久,镇痛作用较弱,几乎无抗炎抗风湿作用。 |
无明显胃肠反应,适合于消化道溃疡,阿司匹林过敏及阿司匹林哮喘患者的发热头痛,儿童首选。 |
①肝坏死②肾损害 |
吲哚美辛 |
为最强的PG合成酶抑制药之一,抗炎抗风湿作用比阿司匹林强10~40倍,解热镇痛作用与阿司匹林相似。 |
急性风湿性及类风湿关节炎、关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热及其他难以控制的发热 |
不良反应多 |
布洛芬 |
解热镇痛、抗炎作用较阿司匹林强。 |
用于风湿性和类风湿性关节炎,也可用于解热镇痛 |
胃肠道反应较轻,偶见视力模糊及中毒性弱视,应停药 |
二、抗痛风药
药物 |
作用机制 |
临床应用 |
秋水仙碱 |
抑制粒细胞的浸润和吞噬功能,对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 |
痛风急性发作 |
别嘌醇 |
可抑制黄嘌呤氧化酶,故尿酸生成及排泄都减少,降低血尿酸和尿尿酸。 |
适用于痛风缓解期,在关节炎控制1-2周开始使用。 |
丙磺舒 |
竞争性抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄 |
慢性痛风 |
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