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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第七节

来源:考试网    2019-11-25   【

第七节 肾上腺素受体激动药

  一、α受体激动药-去甲肾上腺素(NA)

  (一)【作用机制】 非选择性激动α1、α2-R,对β1-R作用较弱,对β2-R几乎无作用。主要作用于心血管系统,本品不易透过血脑屏障,几无中枢作用。

  (二)【不良反应】

  1.局部组织缺血坏死,常用静脉滴注。

  2.急性肾功能衰竭,因此用药期间应使尿量至少保持在每小时25ml以上。

  3.停药后血压下降,脉压变小:应逐渐减量。

  (三)【药理临床应用】

药理作用

特点及临床应用

收缩血管

1.强烈收缩血管,上消化道出血
2.皮肤黏膜血管>肾血管>脑肝肠系膜及骨骼肌血管

兴奋心脏

1.激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心肌耗氧量增加。
2.血管强烈收缩,外周阻力提高,心排出量不变甚或降低

升高血压

神经性休克早期和药物中毒所致急性低血压

  二 、α、β受体激动药-肾上腺素(AD)

部位

药理作用

临床应用

心脏

激动β1受体→兴奋心脏

心脏骤停

血管

①激动血管α受体→强烈收缩血管(皮肤黏膜,内脏)
②激动β2受体→松弛血管(骨骼肌,冠脉)

①升压。与局麻药配伍,可以减少出血,延长麻醉时间
过敏性休克:是首选药

平滑肌

激动β2受体→松弛支气管平滑肌

支气管哮喘急性发作:i.m,强、快、短。

其它

肾上腺素作用翻转

α 阻断剂:酚妥拉明,氯丙嗪

  【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、心源性哮喘等。心源性哮喘患者使用肾上腺素容易使患者血管收缩,心脏负荷加重,抑制肺水肿的吸收;同时增加患者焦虑、恐惧情绪。

  三、β受体激动药-异丙肾上腺素(Iso)

  (一)【作用机制】主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。

  (二)【药理作用与临床作用】

部位

药理作用

临床应用

心脏

对β1作用强大,明显增加心肌耗氧量

窦房结衰竭→心搏骤停
ⅡⅢ房室传导阻滞(舌下或静脉滴注给药)

血管和血压

激动β2受体→血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降,此时冠脉流量增加

感染性休克

支气管平滑肌

激动β2受体,舒张支气管平滑肌,并具有抑制组胺

支气管哮喘

其他

能增加糖原分解,增加组织耗氧量

 

  (三)【不良反应】常见心悸、头晕、心动过速、头痛、面色潮红等症,可诱发心律失常或心绞痛。冠心病、糖尿病、甲状腺功能亢进者禁用。

  四、α、β1及DA受体激动药-多巴胺

部位

药理作用

心脏

①激动心脏β1受体②间接促进去甲肾上腺素释放作用→兴奋心肌

血管

①低浓度:激动多巴胺受体(D1)→血管舒张。
②高浓度:激动血管的α受体→血管收缩→升压

肾脏

①低浓度:激动D1受体→舒张肾血管,使肾血流量增加→肾小球滤过率增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用。
②高浓度:使肾血管明显收缩

  【临床应用】

  1.各种休克:感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。必须补足血容量,纠正酸中毒。

  2.急性肾衰竭:与利尿药联合应用。对急性心功能不全,具有改善血流动力学的作用。

  五、其它的肾上腺素受体激动剂

  1.麻黄碱

  【作用特点】既可直接激动α、β受体①化学性质稳定,口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显著;④易产生快速耐受性,但停药一周后可恢复。

  【临床应用】防治腰麻中的低血压、鼻黏膜充血、防治支气管哮喘并可缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症状。

  2.沙丁胺醇、特布他林

  由于对β2受体有选择性激动作用,故对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用,对心血管系统和中枢神经系统的影响较小,是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。

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