第四节 传出神经系统药理概论
考试大纲及考分预测
◆毛果芸香碱的作用机制和临床应用
◆阿托品的作用机制和临床应用
◆肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺药理和临床应用
◆酚妥拉明作用机制和临床应用
◆普萘洛尔作用机制、临床应用和禁忌证
一、传出神经系统的分类
传出神经(运动神经)系统包括自主神经系统和运动神经系统。
1.自主神经 包括交感神经和副交感神经。它们从中枢发出后,一般先经过神经节换元后,再到达所支配的效应器,因此又有节前纤维和节后纤维之分。主要支配心肌、平滑肌及腺体等效应器。
2.运动神经 从中枢发出后,中途不换元,直达所支配的骨骼肌。
二、传出神经系统的递质与受体
1.传出神经的递质 主要有乙酰胆碱(ACh)、去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(AD)和多巴胺(DA)。
2.传出神经受体
(1)胆碱受体
1)毒蕈碱型胆碱受体(M受体)
2)烟碱型胆碱受体(N受体):又分为N1受体和N2受体
(2)肾上腺素受体
1)α型肾上腺素受体(α受体):又分为α1受体和α2受体。α1受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌。α2受体主要分布于去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
2)β型肾上腺素受体(β受体):又分为β1受体、β2受体和β3受体。
(3)多巴胺受体(DA受体)
三、传出神经系统受体的生物效应
分类 |
分布 |
主要生物效应 |
阻滞剂 | ||
胆碱能受体 |
M受体毒蕈碱 |
胆碱能纤维支配的效应器 |
(-)心脏抑制 |
阿 | |
N受体烟碱 |
N1 |
自主N节突触后膜(神经元型) |
自主N节N元兴奋 |
六烃季氨 | |
N2 |
骨骼肌终板膜(肌肉型) |
骨骼肌兴奋(震颤) |
十烃季氨 |
分类 |
分布 |
主要生物效应 |
阻滞剂 | |||
肾上腺能受体 |
α受体 |
主要是血管 |
(+)血管收缩-血压升高 |
去甲肾上腺肾上腺 |
酚妥拉明 | |
小肠平滑肌 | ||||||
β受体 |
β1 |
心肌细胞膜 |
(+)心脏三个正性作用 |
肾上腺 |
普萘洛尔 | |
β2 |
内脏平滑肌血管平滑肌 | |||||
β3 |
脂肪组织 |
(-)脂肪分解 |
|
四、传出神经系统药物的作用方式和分类
(一)药物作用方式
1.直接作用于受体 如α受体激动药-去甲肾上腺素; α受体阻断药-酚妥拉明。
2.影响递质的化学传递
(1)抑制递质的合成:仅作药理学研究的工具药。
(2)影响递质的释放:例如麻黄碱促NA的释放而发挥拟肾上腺素作用。
(3)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(有机磷农药)通过抑制胆碱酯酶而阻碍ACh水解,提高突触间隙ACh的浓度,产生拟胆碱作用。
(4)影响递质的贮存:利血平通过抑制去甲肾上腺素能神经末梢内囊泡膜对NA的摄取,使囊泡内NA逐渐减少以至耗竭,从而发挥拮抗去甲肾上腺能神经的作用。
(二)传出神经系统药物分类
类别 |
代表药物 |
作用部位 |
临床应用 |
类别 |
代表药物 |
作用部位 |
临床应用 |
M↑ |
毛果芸香碱 |
缩瞳、降低眼内压和调节 |
①青光眼②解救阿托品中毒 |
M↓ |
阿托品 |
①舒张平滑肌 |
①内脏绞痛 |
N ↑ |
新斯的明 |
收缩骨骼肌 |
重症肌无力 |
N ↓ |
阻止N1-R |
阻止N2-R筒碱毒、泮库溴铵、琥珀胆碱 |
肌肉松弛药 |
αβ ↑ |
肾上腺素 |
①缩血管α |
①升压 |
α↓ |
酚妥拉明妥拉唑林酚苄明 |
舒血管α |
①雷诺病 |
β↓ |
普萘洛尔索他洛尔 阿替洛尔 |
①抑心脏β1 |
①心律失常心绞痛高血压 | ||||
α ↑ |
去甲 |
| |||||
β ↑ |
异丙 |
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