2020初级药士考试《药物化学》单元要点：降血糖药

降血糖药

　　一、胰岛素

　　胰岛素类似物是利用重组DNA技术，通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的一类胰岛素，具有与普通胰岛素不同的药代动力学特性，因而延长或缩短了胰岛素的作用时间，如赖脯胰岛素、门冬胰岛素和甘精胰岛素。

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　　根据胰岛素的作用时间长短不同分类

　　(1)超短效胰岛素(类似物)：包括门冬胰岛素、赖脯胰岛素等。

　　(2)短效胰岛素：目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种。是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH的溶液，外观为无色透明溶液，未经添加剂处理或结构修饰，不能延长胰岛素的作用时间，又称可溶性胰岛素、正规胰岛素、中性胰岛素。

　　(3)中效胰岛素：最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素。

　　(4)长效胰岛素：包括精蛋白锌胰岛素。

　　(5)超长效胰岛素：包括甘精胰岛素。

　　(6)预混胰岛素：又称双(时)相胰岛素，是指含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效与中效或长效胰岛素混合。

　　二、口服降血糖药

　　1.分类

　　磺酰脲类

　　双胍类

　　葡萄糖苷酶抑制剂

　　噻唑烷二酮类

　　2.磺酰脲类药物作用机制

　　第一代口服降糖药，但副作用较多，特别是对肝脏的毒性较大而被停用。

　　第二代 降低血糖药主要药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列波脲等 。

　　其特点是吸收迅速，与血浆蛋白的结合率高，作用强，长效，毒性低。磺酰脲类降血糖药对正常人与糖尿病患者均有降血糖作用。

　　3.双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类作用机制

　　(1)双胍类药物

　　不促进胰岛素分泌，其降血糖作用主要是促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖的利用 。

　　主要药物有二甲双胍。

　　(2)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，减少并延缓吸收，因此有降低饭后高血糖作用 ，临床上用于治疗1型和2型糖尿病患者。

　　主要药物有阿卡波糖和伏格列波糖等。

　　(3)噻唑烷二酮类

　　胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗 。

　　主要药物有吡格列酮和罗格列酮 等。

　　4.重点药物

　　吡格列酮

　　本品为噻唑烷二酮类口服降糖药。

　　临床上用于2型糖尿病，可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

　　格列本脲

　　又名优降糖。

　　本品为第二代磺酰脲类口服降糖药中的第一个代表药物，属于强效降糖药。用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿病患者，不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

　　盐酸二甲双胍

　　本品用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病 。

　　罗格列酮

　　所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。

　　本品是胰岛素增敏剂 ，适用于治疗2型糖尿病患者，特别是胰岛素抵抗者可以单独使用，也可以与其他降糖药联合应用。

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