2020初级药士考试《基础知识-药物化学》单元要点：麻醉药

麻醉药

　　麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

　　全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制;

　　局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

　　一、全身麻醉药

　　(一)全身麻醉药的分类

　　全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。

　　如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠

　　氟烷

　　F3C-CHBrCl

　　别名：三氟氯溴乙烷

　　本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

　　本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

　　异氟烷 七氟烷

　　异氟烷

　　F3C-CHCl-O-CHF2

　　别名：1-氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醚

　　本品为醚类结构，物理性质稳定且无毒性，对心肌抑制作用轻，且不增加对肾上腺素的敏感性，具有肌肉松弛作用，并能增强非去极化肌肉松弛的作用。

　　氯胺酮

　　本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，但常用其外消旋体。

　　氯胺酮主要代谢为有活性的去甲氯胺酮

　　由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属Ⅰ类精神药品管理。

　　γ-羟基丁酸钠

　　HOCH2CH2CH2COONa

　　又名羟丁酸钠

　　本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品麻醉作用较弱，但毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

　　现也属Ⅰ类精神药品管理

　　二、局部麻醉药

　　(一)局部麻醉药分类

　　局部麻醉药(局麻药)按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。

　　(二)局麻药的构效关系

　　根据绝大多数局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分(Ⅰ)、中间连接链(Ⅱ)和亲水性部分(Ⅲ)。

　　1.亲脂性部分　必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基作用均增强，而引入吸电子基则作用减弱。

　　2.中间连接链部分　与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时，形成不同的结构类型：

　　其作用时间顺序为：-CH2->-NH->-S->-O-

　　其麻醉作用强度顺序为：-S->-O->-CH2->-NH-

　　3.亲水性部分

　　一般为氨基部分，叔胺常见，易形成可溶性的盐。

　　伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用;

　　亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。

　　(三)局麻药的重点药物

　　盐酸普鲁卡因

　　分子中含有酯键，易被水解。

　　水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。

　　在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺;

　　有芳伯氨基，易被氧化变色;

　　本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短

　　临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉

　　因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉

　　盐酸丁卡因

　　本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺

　　由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别

　　水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

　　麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大;

　　多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

　　盐酸利多卡因

　　含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解;

　　麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

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