美替拉酮
美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化的松,而降低它们的血浆水平,但通过反馈性地促进ACTH分泌导致11-去氧皮质酮和11-去氧氢化可的松代偿性增加,故尿中17-羟类固醇排泄也相应增加。
临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和产生ACTH的肿瘤所引起的氢化可的松过多症和皮质癌。还可用于垂体释放ACTH功能试验。不良反应较少,可有眩晕、消化道反应等。
抗血小板药
阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活,抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的产生,使血小板功能抑制。环加氧酶的抑制,也抑制血管内皮产生前列环素(PGI2),后者对血小板也有抑制作用。
然而阿司匹林对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的,只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。而血管内皮细胞中环加氧酶因DNA合成而较快恢复。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用。
现已明确,阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率。