栓孔润滑剂:
1)油脂性基质的栓剂,选用水溶性润滑剂 ;
2)水溶性或亲水性基质的栓剂,选用油性液体润滑剂,如液状石蜡或植物油等。
基质选择 :一般说来,局部用药应选熔化、液化慢,释放慢、使药物不被吸收的基质;全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。
置换价:置换价是用以计算栓剂基质用量的参数。药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。测定方法如下:做纯基质栓,称其平均重量为G,另制药物含量为C%的含药栓,得平均重量为M,每粒平均含药量为W=M×C%,则可用下式计算某药物对某基质的置换价f:
f=W/[G-(M-W)]
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X:X=(G-W/f)×n
这里W表示处方中药物的剂量,n为拟制备栓剂枚数。
6栓剂的质量评价(掌握)
质检项目包括:重量差异、融变时限、药物溶出速度和吸收试验、稳定性和刺激性试验。
例:制备栓剂时,选用润滑剂的原则是
A任何基质都可采用水溶性润滑剂
B水溶性基质采用水溶性润滑剂
C油脂性基质采用水溶性润滑剂
D油脂性基质无须用润滑剂
E油脂性基质采用油脂性润滑剂
答案C
例:对置换价正确的说法是
A药物的重量与同体积基质重量之比值
B药物的体积与基质体积的比值
C药物的重量与基质重量的比值
D基质重量与药物重量的比值
E栓剂基质重量与同体积药物重量之比值
答案A
例:栓剂的制备方法是
A热熔法
B冷压法
C研和法
D乳化法
E融合法
答案AB
例:栓剂的质量检查项目是
A重量差异
B融变时限
C药物的溶出速度与吸收试验
D熔点范围测定
E稠度
答案ABCD
例:不作为栓剂质量检查的项目是
A熔点范围测定
B融变时限测定
C重量差异检查
D药物溶出速度与吸收试验
E无菌检查
答案E
例:下列关于栓剂的叙述中正确的为
A插入肛门2cm处有利于药物吸收
B粪便存在有利于药物吸收
C一般水溶性大的药物有利于药物吸收
D脂溶性药物释放药物快有利于药物吸收
E栓剂可以起局部作用,也可发挥全身治疗作用
答案ACE
解析:粪便的存在不利于药物的释放和扩散,妨碍药物的吸收;脂溶性药物若采用油脂性基质,则在直肠水性分泌液中释放、扩散慢,不利于药物吸收。