初级药士考试辅导：软膏剂

(一)概述

1软膏剂的概念与分类(熟练掌握)

定义 软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂亦称乳膏剂。

分类 按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型。

2软膏剂的组成(熟练掌握)：药物、基质、抗氧剂、防腐剂等稳定剂

2软膏剂的质量要求：

A应均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感

B应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜等部位

C应无酸败、异臭、变色等变质现象

D无刺激性、过敏性及其它不良反应

E用于创面的软膏剂还应无菌

(二)软膏剂的基质(熟练掌握)：

1软膏剂基质的要求

①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布 ②性质稳定，与主药不发生配伍变化 ③ 具有吸水性，能吸收伤口分泌物 ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性⑤易清洗，不污染衣物

2常用的基质

软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质

1)油脂性基质：系指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮等疏水性物质为基质。

烃类：系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。如凡士林、石蜡与液状石蜡。

凡士林：又称软石蜡。特别适用于遇水不稳定的抗生素类药物。凡士林仅能吸收约5%的水分，不适于有大量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高吸水性。水溶性药物与凡士林配合，可加入适量非离子表面活性剂如吐温以增加其吸水性。

石蜡与液状石蜡：液状石蜡为液体饱和烃混合物，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于乳剂型基质的油相，达到其调节其稠度的目的。

(2)类脂类：系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及它们的混合物。具有一定的表面活性作用及一定的吸水性，多与油脂类基质合用。常用的如下：

a 羊毛脂：可改善凡士林的吸水性与渗透性。

b 蜂蜡与鲸蜡： 属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。

c 二甲基硅油：简称硅油或硅酮。常用于乳膏中作润滑剂，最大用量可达10%~30% 。对药物的释放与穿透皮肤性能较凡士林及羊毛脂块，但成本高。对眼睛有刺激性，不宜用作眼膏基质。

油脂类： 易氧化酸败，已很少应用。

例：在有关无水羊毛脂的各条叙述中，哪条正确

A本品是样毛上获得的脂肪状物质精制而成，可吸收其2倍体积的水

B本品也可用得自猪毛的脂肪状物质精制而成

C本品为白色蜡状物质，极易溶于水、乙醇，极难溶于乙醚、氯仿

D本品为淡黄色至黄棕色的粘性较小的软膏基质

E本品不能与凡士林合用

答案A

解析：羊毛脂为附着在羊毛上的脂肪状物质，为淡棕黄色极粘稠半固体，能吸收其重量2倍左右的水，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性。(2001年试题)

2)乳剂型基质： 油相加热液化后与水相在乳化剂的作用下，在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成的半固体基质。

乳剂型基质的组成、种类和特点

A组成：水相、油相及乳化剂

常用的油相多为固体，主要有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇)等，有时为调节稠度而加入液状石蜡、凡士林或植物油等。

常用的乳化剂有：皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯(如单硬脂酸甘油酯)、聚山梨酯类、聚乙二醇醚(简称乳化剂OP)等

乳化型基质常用的乳化剂如下：

肥皂类：有一价皂、二价皂、三价皂等。

一价皂：常用的为钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等的有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂，HLB值一般在15~18。易形成O/W型的基质。

多价皂：由二、三价的金属(钙、镁、锌、铝)氢氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。亲水基的亲水性小于一价皂，其HLB值<6，形成W/O型乳剂型基质。

脂肪烷基硫酸钠类：常用的有十二烷基硫酸钠 ，用于配制O/W型乳剂软膏 。

高级脂肪醇及多元醇酯类：常用的有十六醇及十八醇 、硬脂酸甘油酯、司盘与吐温 、聚氧乙烯醚的衍生物类(平平加O和乳化剂OP )

十六醇及十八醇:为弱的W/O乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。

硬脂酸甘油酯：为较弱的W/O乳化剂。

司盘与吐温：非离子型表面活性剂，司盘HLB：4.3～8.6，W/O乳化剂，吐温HLB：10.5～16.1，O/W乳化剂

非离子型表面活性剂无毒性。

聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O和乳化剂OP为非离子型O/W乳化剂。

B种类：水包油(O/W)型、油包水(W/O)型

W/O型：水分从皮肤表面蒸发时有和缓的冷却作用，被称为“冷霜”

O/W型：能与大量水混合，无油腻性，易于涂布和用水洗除，色白如雪，有“雪花膏”之称。

特点：通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及浓疱症。(一般乳剂型基质特别是O/W型软膏中药物释放和透皮吸收较快，但用于分泌物较多的皮肤病时，吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化(反向吸收))

例：对于多价皂的叙述错误的是

A. 形成W/O型乳剂型基质的乳化剂

B. 三乙醇铵属于多价皂

C. 亲水性小于一价皂

D. 形成的乳剂基质较一价皂形成的乳剂基质稳定

E. 系由二、三价金属氧化物与脂肪酸作用形成的

标准答案：B

3)水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。溶解后形成水凝胶。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG(聚乙二醇)类高分子物，以其不同分子量配合而成。还有甘油明胶、纤维素衍生物类(MC，CMC-Na等)。

(三)软膏剂的附加剂(熟练掌握)

抗氧剂：

防腐剂：

(四)软膏剂的制备(了解)：

研和法

制备方法 是油脂性基质的软膏主要采用的制备方法。

熔和法

乳化法