初级药士考试辅导：滴丸剂和膜剂

概念与特点

概念 滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服。

特点 ①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高;②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性;③基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化;④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点;⑤发展了耳、眼科用药新剂型

常用基质 水溶性基质如PEG类及肥皂类;脂溶性基质如硬脂酸等。

(二)膜剂(掌握)

一、 概念：

膜剂(films)：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的膜状制剂。可供口服、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内，外用可用于皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。根据结构类型分为单层、多层或夹心的膜状制剂。

二、膜剂的特点：

1. 系高分子材料与药物制成。

2. 为膜状固体制剂，供内服和外用。具有工艺简单，无粉尘飞扬，材料用量小，含量准确，稳定性好，配伍变化少，分析干扰小，吸收起效快，也可控速释药。缺点是载药量小，适用于小剂量药物。

三、成膜材料：

成膜材料应具备的条件：

◎ 无生理活性，无毒，无刺激，不干扰免疫机能。外用不妨碍组织愈合，不过敏，长期使用无致畸、致癌作用。

◎ 性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适臭味。

◎ 成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性。

◎ 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，外用应能迅速完全释放药物。

◎ 来源丰富。价格便宜。

2. 成膜材料的种类：

◎ 天然高分子化合物：

明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 玉米朊等。

特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。

◎ 合成高分子材料：

聚乙烯醇类化合物;乙烯-醋酸乙烯共聚物;纤维素衍生物类

特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。

常用品种：

◎ 聚乙烯醇(PVA)：

国内常用的PVA 规格：PVA 05-88 17-88

平均聚合度分别为500-600和1700-1800，以“05”、“17”表示。“05”、“17”为聚合度。 两者醇解度均为88%+ 2%，以“88”表示。“88”为醇解度。

应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1：3混合使用。

性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，80%48小时后随大便排出。

乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA):

本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。

四、膜剂制备工艺：

◎ 匀浆流延制膜法：

成膜材料→溶解于水 → 滤过→ 加入主药 → 搅拌溶解 →涂膜。不溶性药物→ 制成微晶或粉碎成细粉→搅拌或研磨→分散于胶体液中→涂膜

本法常用于以PVA为载体的膜剂。

◎ 热塑制膜法(压--融制膜法)：

药物细粉 + 成膜材料→ 混合 → 橡皮滚筒混炼 → 热压成膜。或在热融的成膜材料中加药物细粉，溶解或混合均匀，冷却成膜。

◎ 复合制膜法：

不溶性成膜材料 →有凹穴的下外膜带和上外膜带

水溶性成膜材料 →含药的内膜带 →剪切→ 下外膜带的凹穴→干燥→ 盖上外膜带→热封即成。

应用：缓释膜剂。

例：对膜剂特点叙述错误的是

A含量准确

B成膜材料用量多

C配伍变化少

D仅适用于剂量小的药物

E起效快且可控速释药

答案B

例：下列描述正确的是

A膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂

B PVA对眼黏膜无刺激性，可制成眼用控释膜

C PVA与EVA均为天然膜材

D PVA醇解度为88%时水溶性最好

E膜剂制备方法有均浆流延制膜法、压—融成膜法、复合制膜法

答案ABDE

例：下列关于膜剂的叙述中错误的有

A膜剂系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成的薄膜状固体制剂

B膜剂适于多种给药途径

C无论何种剂型都能改制成膜剂

D膜剂的制备方法可以克服复方制剂的配伍问题

E膜剂制备方法简单，劳动保护问题较少

答案C