2018主管药师天然药物化学总论习题（一）_第4页

31.下列叙述中哪项是正确的

A.增加解离度使活性降低

B.增加解离度使活性增加

C.降低解离度使活性增强

D.适当的解离度将有最高的活性

E.降低解离度使活性降低

正确答案:D 解题思路：考查药物的解离度与药效的关系。

32.以下哪个药物的光学异构体活性没有差别

A.布洛芬

B.马来酸氯苯那敏

C.异丙肾上腺素

D.氢溴酸山莨菪碱

E.磷酸氯喹

正确答案:E 解题思路：考查手性药物与活性的关系。其余药物的光学异构体活性有差别，主要是强弱不同。

33.药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强

B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强

C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强

E.合适的解离度，有最大活性

正确答案:E

34.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成前药己烯雌酚磷酸酯的目的是

A.提高药物的稳定

B.改善药物的溶解性

C.延长药物作用时间

D.改善药物的吸收性能

E.提高药物对特定部位的选择性

正确答案:E 解题思路：考查结构修饰对药效的影响。

35.丙酸睾酮是对睾酮进行了结构修饰而得到的药物，其结构修饰的目的为

A.提高药物的选择性

B.提高药物的稳定性

C.降低药物的毒副作用

D.延长药物的作用时间

E.改善药物的吸收性能

正确答案:D 解题思路：考查结构修饰对药效的影响。

36.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生下列哪种反应

A.与葡萄糖醛酸

B.形成硫酸酯

C.与氨基酸

D.乙酰化

E.甲基化

正确答案:D

37.药物与受体结合时采取的构象为

A.最低能量构象

B.反式构象

C.药效构象

D.扭曲构象

E.优势构象

正确答案:C 解题思路：考查药物立体结构与受体的作用关系。

38.以下哪项不属立体异构对药效的影响

A.几何异构

B.对映异构

C.构象异构

D.结构异构

E.官能团间的距离

正确答案:D

39.下列不属于药物的官能团化反应的是

A.醇类的氧化反应

B.芳环的羟基化反应

C.胺类的N-脱烷基化反应

D.氨基的乙酰化反应

E.醚类的O一脱烷基化反应

正确答案:D 解题思路：考查代谢反应的类型。

40.根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺舒不能进行氧化代谢的原因

A.因结构中含有供电子取代基

B.因结构中含有吸电子取代基

C.因结构中含有羧基具有酸性

D.因N，N-二正丙胺磺酰基的碱性

E.受空间立体位阻的影响

正确答案:B