2018主管药师天然药物化学总论习题（一）

一、最佳选择题：

1.可使药物亲水性增加的基团是

A.苯基

B.羟基

C.酯基

D.烃基

E.卤素

正确答案:B

2.下列的哪种说法与前药的概念相符合

A.用酯化方法做出的药物

B.用酰胺化方法做出的药物

C.在体内经简单代谢而活化的药物

D.药效潜伏化的药物

E.经结构改造降低了毒性的药物

正确答案:C 解题思路：考查前药的概念。

3.关于构效关系叙述不合理的是

A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别

B.手性药物是指具有手性碳原子的药物

C.药物构象不一定是最低能量构象

D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响

E.弱酸性药物是胃中易吸收

正确答案:B 解题思路：考查药物的构效关系。手性药物是指含有手性中心的药物，除了手性碳原子会产生手性中心以外，其他杂原子也会产生

手性中心，故选B答案。

4.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是

A.改善药物的吸收

B.延长药物的作用时间

C.改善药物的溶解性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的稳定性

正确答案:B

5.增加药物水溶性的基团为

A.卤素

B.羟基

C.酯基

D.苯环

E.烷基

正确答案:B 解题思路：考查亲水性官能团与药效的关系。ACDE均为亲脂性增加的基团。

6.维生素B (Ⅰ)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ)，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素B 发挥作

用，此种修饰方法为

A.成盐修饰

B.酰胺化修饰

C.酯化修饰

D.开环修饰

E.成环修饰

正确答案:D

7.将抗肿瘤药美法仑(Ⅰ)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为

A.成盐修饰

B.酯化修饰

C.酰胺化修饰

D.开环修饰

E.醚化修饰

正确答案:C

8.克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是

A.提高药物的稳定性

B.改善药物的溶解性

C.降低毒副作用

D.消除不适宜的制剂性质

E.延长药物作用时间

正确答案:D

9.阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是

A.提高药物的稳定性

B.延长药物作用时间

C.降低药物的毒副作用

D.改善药物的吸收

E.消除不适宜的制剂性质

正确答案:C

10.关于药效团的描述哪个是最准确的

A.与药物活性有关的原子

B.与药物活性有关的官能团

C.产生活性的取代基

D.产生活性的共同的结构

E.能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

正确答案:E