2018主管药师天然药物化学总论习题（一）_第3页

21.布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为

A.成盐修饰

B.酰胺化修饰

C.酯化修饰

D.开环修饰

E.醚化修饰

正确答案:C

22.将药物(I)修饰为(Ⅱ)的目的是

(Ⅰ)R=H(Ⅱ)R=-CH OCOC(CH )

A.提高药物的稳定性

B.延长药物作用时间

C.降低药物的毒副作用

D.改善药物的吸收性能

E.消除不适宜的制剂性质

正确答案:D

23.下列不用于成盐修饰的药物为

A.羧酸类药物

B.脂肪胺类药物

C.酚类及烯醇类药物

D.醇类药物

E.磺酸类药物

正确答案:D 解题思路：考查成盐修饰的结构类型。

24.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物

A.戊巴比妥，pK 8.0(未解离率80%)

B.苯巴比妥酸pK 3.75(未解离率0.022%)

C.海索比妥pK 8.4(未解离率90%)

D.苯巴比妥pK 7.4(未解离率50%)

E.异戊巴比妥pK 7.9(未解离率75%)

正确答案:C

25.黄曲霉素B 致癌的分子机理是

A.本身具毒性

B.内酯开环

C.杂环氧化

D.氧脱烃反应

E.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物

正确答案:E

26.对睾酮进行结构修饰，制成其前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是

A.提高药物的选择性

B.提高药物的稳定性

C.降低药物的毒副作用

D.延长药物的作用时间

E.发挥药物的配伍作用

正确答案:D

27.关于构效关系叙述不合理的是哪项

A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别

B.手性药物是指具有手性碳的药物

C.药效构象不一定是最低能量构象

D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响

E.弱酸性的药物易在胃中吸收

正确答案:B

28.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯的目的是

A.提高药物的稳定性

B.延长药物作用时间

C.改善药物溶解性

D.改善药物的吸收

E.提高药物对特定部位的选择性

正确答案:E

29.下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应

A.氧化

B.还原

C.卤化

D.水解

E.羟基化

正确答案:C

30.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内源性极性小分子化合物结合

A.葡萄糖醛酸

B.形成硫酸酯

C.谷胱甘肽

D.乙酰化

E.氨基酸

正确答案:C