初级中药师考试资料：活血化瘀药_第2页

2.其他作用

(1)对呼吸系统的影响：松弛支气管，防治哮喘发作。

(2)延缓慢性肾损害：川芎嗪→增加肾血流量，减轻肾组织损伤，加速修复过程。

(3)对免疫系统的影响：川芎嗪→增强免疫。

(4)抗肿瘤：

抑制肿瘤细胞粘附：

降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团，易于在血流中单个杀灭。

改变癌症病人血流循环的"高凝状态"，使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床，易于灭。

改善微循环：

增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，减轻放射性病理变化;

有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。

(5)抗菌：川芎→抑制革兰阴性细菌、致病性皮肤真菌。

综上所述：1.川芎活血行气、祛风止痛之功效：

血流动力：调节心脏收缩力、扩张血管、降压 、抗心肌缺血、抗脑缺血。

血流变：抗血栓形成。

微循环：改善微循环

调节子宫平滑肌 、镇痛。

2.镇静。

3.保护器官：心、脑、肾、肺。

4.增强免疫、抗肿瘤、 抗菌。

【现代应用】

1.冠心病

2.血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病

3.呼吸系统疾病：如肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气管炎、肺纤维化等疾病

4.泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭，肾小管功能损害，并对庆大霉素肾毒性有保护作用

益 母 草

含益母草碱、水苏碱、益母草定等生物碱。

益母草有活血祛瘀调经，并有利水消肿之功效。

【药理作用】

1.兴奋子宫

益母草煎剂→兔离体未孕、早孕、晚期妊娠、产后子宫均有兴奋作用。

表现：子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快。

主要成分：益母草碱 。

2.改善血流动力学、保护缺血心肌

①益母草→直接扩张血管。②益母草注射液→增加冠脉流量，改善微循环，并减慢心率。

③减少梗死范围，对心肌细胞线粒体有保护作用。

3.改善血液流变学、抗血栓形成

①使血栓形成时间延长，血栓长度缩短，重量减轻。②使血小板计数减少，聚集功能减弱。

4.利尿、防治急性肾小管坏死

①益母草碱→增加尿量。②益母草碱→对急性肾小管坏死模型→降低尿素氮，减轻肾组织损伤。③益母草碱→防治急性肾功能衰竭。

综上所述;

1.活血祛瘀→改善血流动力学，保护缺血心肌;抗血栓形成。

2.调经→兴奋子宫。

3.利水消肿→利尿、防治肾小管坏死。

【现代应用】

1.产后子宫出血和复旧不全

2.急性肾小球肾炎

3.冠心病和心绞痛

延 胡 索

主要含有生物碱。

延胡索有活血、行气、止痛的功效。

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)镇痛

镇痛主要有效成分 ：延胡索乙素作用最强 ，丑素次之，甲素较弱。

特点：

镇痛作用较吗啡弱，但优于复方阿司匹林。

对钝痛的作用优于锐痛。

与吗啡等麻醉性镇痛药相比：副作用少而安全 。镇痛时对呼吸没有明显抑制，也无便秘等副作用，没有成瘾性。

机制 ：左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，与阻断脑内多巴胺D1受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。

(2)镇静、催眠

左旋四氢巴马汀→引起睡眠。

特点：与吩噻嗪类作用有相同之处 。

表现在以下几个方面：

睡眠浅而易醒;

驯化作用;

有一定的镇吐、降低体温作用;

能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用;

大剂量时出现帕金森征样(锥体外系)反应。

机制：阻滞脑内DA受体的功能 。

(3)抗心肌缺血

①延胡索总碱、去氢延胡索甲素→扩张冠脉，增加冠脉血流量;②延胡索总碱、去氢延胡索甲素→增强心肌耐缺氧能力。③延胡索→扩张外周血管，降低外周阻力。

(4)抑制胃酸分泌、抗溃疡 ：

去氢延胡索甲素、延胡索乙素→减少胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性→抗溃疡。

2.其他药理作用

(1)抗心律失常

①延胡索总碱、消旋四氢巴马汀→抗心律失常作用，并有负性肌力作用。②与拮抗Ca²⁺ 有关。

(2)保护脑缺血再灌注损伤

延胡索乙素→保护脑缺血再灌注损伤，减少脑组织脂质过氧化物生成，减轻脑组织病理损害、神经功能障碍。

(3)平滑肌松弛作用

①左旋四氢巴马汀→对抗BaCl₂ 、KCl、5-HT、Ach所致的离体豚鼠气管螺旋条收缩;②消旋四氢巴马汀→对抗催产素、KCl所引起的大鼠离体子宫收缩;③钙拮抗作用。

综上所述：

1.活血→抗心肌缺血，抗心律失常，保护脑缺血再灌注损伤

2.行气止痛→抑制胃酸分泌，抗溃疡;镇痛，镇静催眠 ;松弛平滑肌。

【现代应用】

1.各种疼痛

2.失眠

3.胃溃疡

4.冠心病

桃 仁

【药理作用】

1.降低血管阻力、改善血流动力学

2.抗血栓形成 ：①桃仁→抗凝血;②桃仁→抑制血小板聚集，强于当归、赤芍、红花、益母草等药。机制：与提高血小板内cAMP含量有关 。

3.润肠通便：脂肪油。属润滑性泻药。

4.保肝、抗肝硬化 ：苦杏仁苷是抗肝纤维化的成分。

机制：①提高肝血流量；②提高肝组织胶原酶活性，促进肝内胶原分解代谢 。

5.抗炎、镇痛。

红 花

【药理作用】

1.兴奋子宫（通经） ：①增加收缩力、节律，甚至引起痉挛;②对已孕子宫的作用更明显;③雌激素样作用，使子宫重量增加。

2.抗凝血、抗血栓形成

3.扩张血管、改善微循环：①红花注射液→扩张血管，机制：直接或部分阻断α受体;②红花→降低冠脉阻力，增加冠脉流量;③红花→改善微循环。

4.抗缺血所致损伤：①红花→实验性心肌缺血、心肌梗死有明显保护作用;②红花→减轻急性缺血、缺氧造成的脑组织病理性损害。

5.降血脂 ：①红花油→降低血清总胆固醇、总脂、甘油三酯水平;②红花籽油→提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性，抑制胆固醇酯化，减少其吸收。

莪 术

【药理作用】

1.抗肿瘤 ：莪术油→抗肿瘤。

机制：①直接对癌细胞的杀灭作用;②增强癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。

临床：治疗宫颈癌。

2.抗血栓形成：醋制后作用明显增强 。

3.镇痛：醋炙莪术作用强而持久。

4.对胃肠平滑肌的影响：

①直接兴奋平滑肌，增加胃肠蠕动;②离体：低浓度莪术使肠管紧张度升高，高浓度时使肠管松弛;③姜黄素有利胆作用。

银 杏 叶

【药理作用】

1.对心血管系统的影响：

①抗心肌缺血;②扩张血管：银杏叶制剂(GbE)→刺激血管内皮细胞→释放内源性松弛因子;③改善微循环。

2.对脑血管系统的影响：银杏叶制剂(GbE)→增加脑血流量，减少缺血时脑组织耗能，保护脑细胞。

3.对血小板聚集、血栓形成的影响：①银杏内酯→抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。②银杏叶总黄酮、银杏叶口服液→抑制血小板聚集，溶解体外血栓。

4.对呼吸系统的影响 ：①镇咳、祛痰、平喘 ;②槲皮素→促进痰液分泌、气管纤毛运动→祛痰;③β-谷甾醇→镇咳祛痰;④银杏叶醇提物、总黄酮→解除支气管平滑肌痉挛，对抗哮喘。

5.镇痛

典型例题

A型题

1.延胡索镇痛作用的错误描述是(　)

A.延胡索总碱具有镇痛作用

B.延胡索乙素镇痛作用最强

C.延胡索乙素镇痛作用弱于吗啡

D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性

E.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林

『正确答案』E

『答案解析』延胡索的药理作用★★★

B型题

A.增强腺苷酸环化酶活性

B.磷酸二酯酶抑制药

C.多巴胺受体阻滞药

D.TXA2合成酶抑制药

E.环氧化酶抑制药

1.川芎嗪抑制血小板聚集的机制是(　)

『正确答案』D

『答案解析』药理作用机制★★★。川芎嗪抑制TXA2合成酶。

2.丹参抗血栓形成的机制是(　)

『正确答案』B

『答案解析』药理作用机制★★★。丹参注射液抑制抑制磷酸二酯酶。

X型题

1.丹参抗心肌缺血的作用环节包括(　)

A.扩张冠脉，增加心肌血氧供应

B.减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量

C.扩张外用血管，减轻心脏负荷

D.抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌

E.促进组织修复和再生

 

『正确答案』ABCD

『答案解析』丹参的作用机制★★★