初级中药师考试资料：活血化瘀药

考纲、考点说明

细目一：基本知识

考点：

1.活血化瘀药的定义

2.主要药理作用

细目二：常用药物

考点：

1.丹参、川芎、益母草、延胡索

1-1 主要有效成分

1-2 药理作用

1-3 作用机制

1-4 现代应用

2.桃仁、红花、莪术、银杏叶

2-1 药理作用特点

重点内容辅导

一、基本知识

活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物 。

药理作用：

1.改善血液流变学、抗血栓形成

活血化瘀药：丹参、赤芍、川芎、益母草及其复方→改善血瘀病人血液的浓(浓度)、黏(粘稠)、凝(凝固)、聚(RBC、血小板聚集)状态→治疗心肌梗死、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎、视网膜血管阻塞等血栓栓塞性疾病 。

抗血栓机制：

①抑制血小板聚集 ：

机制 ：

提高血小板内cAMP的含量;

直接抑制环加氧酶→TXA2的合成减少。

②增加纤溶酶活性

活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等→增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解。

2.改善微循环

川芎、丹参、姜黄、红花、益母草→改善微循环的作用。

表现在以下几个方面 ：

①改善微血流：使流动缓慢的血流加速，改善血液的浓、黏、凝、聚倾向;②改善微血管形态：缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集，微血管襻顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常;③降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血。

3.改善血流动力学

①活血化瘀药→扩张冠状动脉、增加冠脉血流量;②活血化瘀药→扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量③活血化瘀药→改善心功能和血流动力学。

以上是对心血管、血液的作用，是活血化瘀药的主要作用 。

4.对子宫平滑肌的影响

活血调经药，如益母草、红花、蒲黄等→加强子宫收缩的作用→经闭、经行不畅、产后恶露不净等。

5.镇痛

延胡索、乳香、没药等具有较强的镇痛作用→治疗疼痛。

6.抑制组织异常增生

活血化瘀药→抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收 →抑制组织异常增生→硬皮病、瘢痕组织、肠黏连、盆腔炎、食道狭窄等疾病。

以上6个药理作用与血瘀证的病理环节和临床表现有关。

二、常用药物

丹 参

主要：脂溶性的二萜类成分、水溶性的酚酸成分。主要是丹参酮、丹参素 。

丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗心肌缺血

临床：丹参治疗冠心病、心绞痛有明显疗效。

动物实验：丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠等→对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、结扎冠状动脉左前降支引起心肌梗死，明显缩小心肌梗死范围。

丹参抗心肌缺血作用环节主要包括：

①扩张冠脉，增加心肌血氧供应;②减慢心率，抑制心肌收缩力，扩张外周血管，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量;③抗自由基，抗脂质过氧化，保护心肌。

(2)抗脑缺血

①丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用。②乙酰丹酚酸A→预防大脑中动脉血栓形成，降低脑梗死范围，改善行为障碍。

机制 ：

降低脑组织TXA2的生成;

抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放;

改善脑组织微循环等。

(3)抗血栓

①丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素→抑制血栓形成。

②机制：抗凝血、抑制血小板聚集 。

丹参注射液→抑制磷酸二酯酶→增加血小板中cAMP→抑制血小板的聚集。

丹参素→抑制血小板TXA₂ 的合成。

丹参素→抑制凝血，促进纤维蛋白降解。

丹参素：抗血小板聚集作用>抗凝血作用。

③临床：治疗心绞痛、脑缺血 。

(4)改善微循环

丹参→扩张收缩状态的微动脉，加快血流流速，消除血液瘀滞，促进侧支循环的建立。

(5)促进组织的修复与再生

①丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生。

②促进肝组织的修复、再生作用显著。

肝：丹参→保肝、促进肝细胞再生。

骨：丹参→促进骨折愈合。

作用环节：

促进骨折组织中钙沉积，骨痂形成，骨生成细胞增加;

成纤维细胞功能增强;

破骨细胞增多促进骨的改建。

皮肤：丹参→促进皮肤切口愈合的作用。

肺：丹参注射液→抑制肺纤维化病变。

(6)镇静、镇痛

2.其他作用

(1)对呼吸系统的影响：①保护放射性肺损伤;②丹参→豚鼠药物性喘息有保护作用，解除组胺、乙酰胆碱致痉挛。

(2)对胃肠道的影响：抗溃疡：扩张胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性 。

(3)对肾脏的影响：①降低血尿素氮、肌酐;②增加肾小球滤过率、肾血流量;③改善肾功能。

(4)对免疫功能的影响：抑制机体体液免疫、细胞免疫→对抗排斥反应。

(5)抗菌、抗炎：对金黄色葡萄球菌、其他耐药菌株有较强的抑制作用。

综上所述：

①丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦功效;

②药理作用概括：

血流动力学：抗心肌缺血、抗脑缺血。

血液流变：抗血栓。

微循环：改善微循环。 活血化瘀

促进组织的修复与再生。

镇痛。

清心除烦→镇静。

③保护器官→心、脑、肾、肝、胃、肺 。

④免疫抑制、抗菌、抗炎。

【现代应用】

1.冠心病

2.慢性肝炎和早期肝硬化

3.脑缺血

4.肺心病

川 芎

川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。

川芎具有活血行气、祛风止痛之功效。

【药理作用】

1.与功能主治相关的药理作用

(1)对心肌收缩力的影响

川芎嗪对不同种属动物、不同状态心脏的作用不同。

增强 ：川芎嗪静脉注射→犬→强心作用，加快心率，增加心排血量。

抑制 ：①大剂量川芎嗪静脉注射→猫→抑制心肌收缩力、心脏功能。②川芎嗪→离体豚鼠灌流心脏→剂量依赖性地抑制心肌收缩力。

(2)扩张血管、降血压

①川芎嗪→扩张动脉，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。②川芎嗪→降低脑血管阻力，增加血流量。③川芎嗪→舒张肺动脉，降低肺动脉高压、肺血管阻力。④川芎嗪→改善微循环障碍。⑤川芎嗪→降压。

(3)抗心肌缺血

川芎嗪→预防心肌缺血再灌注损伤，对抗缺血再灌注引起的心泵血功能减退，室性心律失常发生。

机制 ：

①扩张冠状动脉，增加冠脉流量有关;②保护心肌细胞线粒体。

(4)抗脑缺血

①川芎嗪→透过血脑屏障→扩张脑血管，改善微循环，增加脑血流量;②川芎嗪→提高线粒体膜的流动性，对脑细胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用;③阿魏酸钠→抗氧化作用：减轻脑缺血再灌注损伤，能降低MDA含量，增高GSH-Px及SOD活性。

(5)抑制血小板聚集、抗血栓形成

①川芎嗪→抑制血小板聚集，对已聚集的血小板有解聚作用 ;②阿魏酸→抗血小板聚集。

机制 ：

①川芎嗪→抑制TXA2合成酶→抑制TXA2的合成，对环氧化酶活性、PGI ₂ 活性无影响 。②川芎嗪→阻滞Ca2+向细胞内流，升高血小板内cAMP含量。③阿魏酸→抑制血小板TXA2的释放，拮抗其活性;增强PGI ₂ 活性 。

(6)镇静、镇痛

①川芎挥发油→抑制大脑。但对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢，脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。②川芎→镇静。③川芎嗪→镇痛。

(7)对子宫平滑肌的作用

兴奋 ：

川芎浸膏→增强妊娠家兔离体子宫收缩;大剂量使子宫麻痹，收缩停止。

抑制 ：

丁烯基酜内酯、丁基酜内酯→抑制子官收缩。

阿魏酸、中性成分川芎内酯→解痉。