2018卫生资格考试初级中药士章节考点（27）

抗帕金森病和老年痴呆药

一、抗帕金森病药

(一)拟多巴胺类药：

1.左旋多巴

⑴药动学

主要通过肝代谢，脱羧后生成DA，DA难以通过血-脑脊液屏障，

(2)药理作用与临床应用

1)抗震颤麻痹

作用：

L-dopa→中枢→DA，补充纹状体内DA的不足。对抗精神病药引起的锥体外系不良反应无效。

2)治疗肝性脑病(肝昏迷)

(3)不良反应

因L-dopa在外周脱羧形成DA导致。

1)胃肠道反应：

恶心、呕吐、食欲不振等，偶见溃疡出血或穿孔。

2)心血管反应：

①轻度体位性低血压(中枢作用)

②心动过速，心律失常(DA激动β受体)

3)左旋多巴长期用药

表现“开-关现象。

4)精神障碍：

激动不安，失眠，焦虑，幻觉，恶梦，躁狂，妄想 。

(4)药物相互作用

1)维生素B 6是多巴脱羧酶辅基，能加速左旋多巴在肝中转化成多巴胺，降低其疗效。

2)利舍平(利血平)可耗竭黑质纹状体中多巴胺，故降低左旋多巴疗效。

3)抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，故除降低左旋多巴疗效外，还可引起帕金森综合征。

2.卡比多巴(甲基多巴肼)医学|教育|网

卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，因它不易通过血-脑脊液屏障，可抑制外周左旋多巴的脱羧作用，降低外周DA生成，不仅可减轻L-dopa副作用。与L-dopa组成复方制剂称心宁美(sinemet)。

3.苄丝肼

药理作用与临床应用类似卡比多巴，与L-dopa合用组成复方制剂称美多巴(madopa)片。

4.金刚烷胺

主要促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺抑制DA再摄取;直接激动多巴胺受体和较弱的抗胆碱作用。

5.溴隐亭

大剂量口服可激动黑质-纹状体通路的多巴胺受体，故用于治疗帕金森病。小剂量可激动结节漏斗部的多巴胺受体，减少催乳素和生长激素释放。

(二)中枢性抗胆碱药

苯海索(安坦)

二、治疗老年性痴呆药物

多奈哌齐(安理申)

多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制剂，对中枢神经系统胆碱酯酶选择性高。用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

其他有石杉碱甲(哈伯因)、加兰他敏、卡巴拉汀等。此外，大脑功能恢复药通过促进脑代谢、扩张脑血管改善微循环等作用也可以改善老年痴呆患者的学习记忆能力。