2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点（18）

非选择性β受体阻断药

1.无内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药

普萘洛尔(心得安)：本类药物的典型代表。

非选择性，无ISA，有膜稳定作用。

⑴体内过程：

①口服吸收快，首过效应，生物利用度低;医学|教育|网

②脂溶性大，血浆蛋白结合率约为90%;

③主要肝脏代谢，个体差异大，临床用药应注意剂量个体化。

④主要经肾脏排泄。

⑵作用与用途：

使心率减慢，心肌收缩力和心排出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，血压下降，并收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力。

主要治疗高血压、心绞痛和心律失常及甲状腺功能亢进等。

⑶不良反应与禁忌

①诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。

②抑制心脏，诱发急性心功能不全，窦性心动过缓、重度房室传导阻滞。

③普萘洛尔可抑制糖原分解，与降血糖药合用，可发生严重低血糖，糖尿病患者慎用。

④突然停药有反跳现象，故要逐渐减量。

⑷禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心功能不全和支气管哮喘患者。肝功能不全者慎用。

2.有内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药

吲哚洛尔(吲哚心安，心得静)对β1、β2受体无选择性，但作用强度为普萘洛尔的6～15倍，有膜稳定作用，较弱。其特点是内在拟交感活性较强。

(二)β1受体阻断药

1.无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(美多心安，倍他乐克 )：

选择性阻断β1受体，无ISA;一般不诱发或加重支气管哮喘;对血糖影响少(糖尿病患者宜选用);高血压、心律失常和心绞痛;甲状腺功能亢进、偏头痛等。

2.有内在活性的β1受体阻断药

醋丁洛尔(醋丁酰心安)：

选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用，首过效应较明显，用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。

α，β受体阻断药

拉贝洛尔(柳胺苄心定)

①作用特点：可阻断α1受体和β受体。

②临床应用：高血压：中重度原发性高血压。此外也可用于治疗心绞痛。

③不良反应较少，主要表现为直立性低血压。

其他还有布新洛尔、阿罗洛尔和氨磺洛尔等。

其他药物：

①纳多洛尔(萘羟心安，康加尔多)：非选择性β受体阻断药，无ISA，无膜稳定作用。

②噻吗洛尔(噻吗心安)：非选择性β受体阻断药，无ISA，无膜稳定作用。