N1受体阻断药(神经节阻断药)
1.作用:阻断交感神经节,抑制心血管;阻断副交感神经节。
2.代表药:六甲溴铵;美加明(美卡拉明);咪噻吩(阿方那特)。
N2受体阻断剂(骨骼肌松弛药/肌松药)
(一)作用:阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递,使骨骼肌松弛。
(二)分类
1.去极化型(非竞争型肌松药):琥珀胆碱(司可林)。
2.非去极化型(竞争型肌松药):筒箭毒碱
去极化型肌松药
1.作用:与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态),骨骼肌因而松弛。
2.特点:起效快,维持时间短,剂量易于控制,先出现短时的肌束颤动,随后肌肉松弛,抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用,反能加强之!
3.琥珀胆碱
(1)作用:产生肌肉松弛。肌松程度依次为:颈部、肩胛及四肢;舌、咽喉肌肉。大剂量兴奋迷走神经及副交感神经节:心率减慢、血压下降和心脏停搏,阿托品可对抗
(2)应用:气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜等;短时手术操作可静脉注射,静脉滴注适用于较长时手术。
(3)不良反应及应用注意
①过量致呼吸肌麻痹(高血钾者禁用)
②有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时,也有肌肉松弛作用,与琥珀胆碱合用时,易致呼吸麻痹,应注意。
③合用吸入麻醉剂时,可致恶性高热(>42℃),死亡率高。
④使眼外骨骼肌收缩,升高眼内压,青光眼者禁用;
⑤严重肝功能不全、电解质紊乱者禁用,过敏史者慎用;
· 非去极化型肌松药(竞争型肌松药)
1.作用:与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,竞争性地阻断ACh的除极化作用。
2.特点:在同类阻断药之间有相加作用;吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用;抗胆碱酯酶药可拮抗其作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。
3.筒箭毒碱
(1)作用:
①肌松顺序为:眼和头面部;颈部、四肢、躯干;肋间肌松弛,出现腹式呼吸;进而累及膈肌。病人可因呼吸肌麻痹而死亡;
②阻断神经节、促组胺释放:血压短暂下降、心率减慢、支气管痉挛、组胺样疹块和唾液分泌等。
(2)应用:胸腹部手术及气管插管等(少用)
(3)过量中毒可用新斯的明解救。
(4)禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者;不宜用于儿童。
肾上腺素受体激动药
肾上腺素能受体兴奋的效应如下:
①α受体:收缩血管;
皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。
②β1受体:兴奋心脏表现:
心肌收缩力增强;
HR加快、传导加速;
并促进脂肪分解。
③β2受体:
冠脉扩张;骨骼肌血管扩张;
支气管平滑肌舒张。
④DA-R(多巴胺受体):
有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。