2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点（11）

胆碱受体阻断药

一、M胆碱受体阻断药(节后抗胆碱药)

包括：①阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱;

②阿托品的合成代用品：合成散瞳药、合成解痉药。

(一)阿托品(atropine)

2.药理作用

(1)抑制腺体分泌：

①抑制唾液腺--口干;

②抑制汗腺--皮肤干;

③抑制泪腺，支气管腺分泌;

④较大剂量，抑制胃液分泌(但对胃酸浓度影响较小)

(2)对眼的影响

①扩瞳

②眼内压升高

③调节麻痹：调节于远视，视近物模糊不清，称为调节麻痹。

(3)平滑肌：降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有解痉作用;对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱;对子宫平滑肌影响较小。

(4)心血管系统

①心脏

心率：治疗剂量阿托品在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢;较大剂量(，使心率加速。

其加快心率程度取决于迷走神经张力的高低，迷走神经张力高的青壮年心率增加作用明显，多幼儿及老年人心率的影响则较小。

②血管与血压：治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。

(5)中枢神经系统：治疗量作用不明显(不易透过血脑屏障);较大剂量可兴奋延髓(呼吸中枢);更大剂量兴奋大脑 ：焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等;严重中毒时CNS由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。

3.临床应用

(1)解除平滑肌痉挛

用于各种内脏绞痛：对胃肠绞痛效果好，对幽门梗阻、胆绞痛及肾绞痛的疗效较差;小儿遗尿症，膀胱刺激症状。

(2)抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

(3)眼科应用

①虹膜睫状体炎

②检查眼底

③验光配眼镜

(4)抗休克：用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。

(5)缓慢型心律失常

(6)解救有机磷酸酯类中毒

4.不良反应：

· 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥;

· 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大;

· 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊;

· 5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少;

· 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。

5.解救阿托品中毒

①清除药物：洗胃、导泻等措施外

②对症治疗：如人工呼吸、吸氧;冰袋及酒精擦浴.以降低患者体温

③药物治疗：拟胆碱药(新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等)，其中毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。

6.禁忌证

青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难;老年人慎用。

(二)东莨菪碱(scopolamine)

1.特点：小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。

2.临床应用：

主要用于麻醉前给药，抗晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐和抗震颤麻痹作用。常见不良反应为口干、偶见视力模糊。禁忌证同阿托品。

(三)山莨菪碱(anisodamine, 654-2 )

1.特点：

外周抗胆碱作用明显，不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少;选择性高，副作用少(相对阿托品)

2.作用：

解痉作用的选择性较高，可用于平滑肌痉挛，同时也能解除血管痉挛，改善微循环;对腺体、眼睛作用能够弱。

3.临床应用：胃肠绞痛及感染中毒性体克。

4.不良反应与禁忌：同阿托品

(四)合成扩瞳药

短效M受体阻断药

1.后马托品：

对儿童的作用较明显，但不如阿托品作用完全，只适用于一般眼底检查。

2.托吡卡胺制剂：由0.5%托毗卡胺和0.5%去氧肾上腺素配制而成，常用于眼底检查和诊断时散瞳。

(五)合成解痉药

1.作用：抑制胃肠平滑肌收缩;抑制胃酸分泌

2.应用：

①胃肠痉挛疼痛

②泌尿道痉挛

③消化性溃疡(少用)

(六)M1胆碱受体阻断药：

.哌仑西平(吡疡平)：选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌;主要用于胃、十二指肠溃疡。青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。