初级中药师考试资料：攻下药

大 黄

【成分】主要含蒽醌衍生物。

蒽醌类以两种形式存在：

大部分：与葡萄糖结合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，为大黄主要泻下成分。

少部分：游离形式的苷元→大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚。

【药理作用】

1.泻下

作用部位：大肠。口服后，6～8小时发生泻下作用，排出软泥状便。

主要成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。

大黄泻下作用可能包括如下环节：

(1)苷元刺激肠神经：

①结合型蒽苷大部分未经小肠吸收→抵达大肠→细菌酶(β葡萄糖苷酶)水解→苷元→刺激肠黏膜、肠壁肌层内的神经丛→促进肠蠕动;

②部分原型蒽苷→小肠吸收→肝脏转化→苷元→血液、胆汁→大肠。

(2)胆碱样作用：蒽酮→兴奋平滑肌上M胆碱受体→加快肠蠕动;

(3)抑制Na +，K+ - ATP酶：抑制Na+从肠腔转移至细胞内→肠腔内渗透压升高→肠腔容积增大→机械性刺激肠壁→肠蠕动加快。

2.保肝、利胆

保肝：防治肝损伤，降低ALT，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死。

作用环节：

利胆：

3.胃黏膜保护、抗急性胰腺炎

保护胃粘膜：

抗胰腺炎：

大黄→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶。治疗急性胰腺炎。

4.利尿、改善肾功能

大黄素、大黄酸、芦荟大黄素→利尿，Na +、K+增加排出。

机制：与抑制肾髓质Na +，K+ - ATP酶有关。

大黄→治疗氮质血症、慢性肾功能衰竭。

机理：

5.对血液系统的作用(活血止血)

(1)止血(促凝血)：

缩短出血时间，作用确切，见效快。

有效成分：α-儿茶素、没食子酸。

机制：

①作用局部血管：收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

②作用于凝血系统：

(2)改善血液流变性

血液黏度、红细胞压积降低。

机制：抑制细胞膜Na +，K+ - ATP酶活性→提高血浆渗透压→组织内的水分向血管内转移→血液稀释→降低血液黏度，改善微循环障碍。

(3)降血脂

大黄→降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白，过氧化脂质。

有效成分：蒽醌类、儿茶素等化合物。

6.抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节(清热解毒)

(1)抗病原体：

大黄抑菌的有效成分：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。

(2)抗炎

作用机理：与抑制花生四烯酸代谢有关：抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，抑制白三烯B 4的合成。

(3)抗肿瘤

大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素→抗肿瘤。

机理：对癌细胞的代谢的多个环节有影响。

抑制癌细胞的呼吸，氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程;抑制癌细胞DNA、RNA及蛋白质的生物合成。

(4)免疫调节

提高感染模型动物的免疫功能，诱生干扰素。

抑制内毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞因子的功能。

小结：

泻下清热→泻下;抗病原微生物、抗炎、免疫调节、抗肿瘤;保肝利胆、保护胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用;

活血→改善血流变、降血脂、促凝血。