初级中药师考试资料：清热药_第2页

黄 连

主要成分：小檗碱(黄连素)。

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原体

①黄连、小檗碱→广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。

③特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。

(2)抗细菌毒素、抗腹泻

(3)抗炎、解热

②机制：抑制白细胞功能;抑制磷脂酶A2(PLA2)的活性，减少炎性介质的生成。

③解热：抑制中枢发热介质(cAMP)的生成、释放。

(4)镇静催眠：

(5)降血糖：

(6)抗溃疡：

机制：抗幽门螺杆菌;抑制胃酸分泌。

(7)抗肿瘤：

①黄连→鼻咽癌→细胞毒作用。

②小檗碱→胃癌→促进癌细胞分化。

③小檗碱→抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径→抗癌。

小结：

抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热;镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。

2.其他药理作用：小檗碱→对心脑血管、血液的作用。

(1)对心血管系统的影响(5个)

①正性肌力作用：心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。机理：增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。

②负性频率作用：小檗碱静脉→减慢心率。

③抗心律失常：对抗实验性心律失常。机制：降低心肌自律性，延长动作电位时程、有效不应期，消除折返冲动。研究发现：小檗碱能抑制心肌Na+内流，大剂量Ca2+通道阻滞。

④降压：机制：阻断α-肾上腺素受体、降低外周血管阻力，减慢心率。

⑤抗心肌缺血：缩小心肌梗死范围。体外：小剂量小檗碱对心肌有保护作用，大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。

(2)抗脑缺血：

小檗碱→扩张脑血管，增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。

机制：抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高。

(3)抗血小板聚集：

机制：升高血小板内cAMP水平;Ca2+拮抗作用。

新的药理作用：具有显著的心血管药理活性，抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。

【现代应用】

1.感染性疾病

2.心脑血管性疾病

3.糖尿病

4.烧伤

5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎