2018年初级药师相关专业知识第3讲讲义_第2页

4混悬剂的稳定剂(掌握)：为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂称为稳定剂。

稳定剂包括：助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

1助悬剂 指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

作用是增加粘度，降低药物微粒沉降速度;被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止微粒聚集和晶型转化;对疏水性药物有增加润湿性作用;有时可使混悬液具有触变性。

( 1 )高分子助悬剂

天然高分子助悬剂：阿拉伯胶、西黄芪胶、海藻酸钠、白芨胶、果胶等，常用于内服混悬剂。

合成或半合成分子助悬剂：纤维素衍生物：

MC ：温度高于 50 ℃ 时析出沉淀，冷后又恢复成溶液。

CMC - Na ：本品是阴离子化合物，不能与多价阳离子化合物配伍。

HPMC 、 HEC (羟乙基纤维素)也可。

其他：卡波谱、聚维酮、葡萄糖等

( 2 )低分子助悬剂

甘油：多用于外用制剂，疏水性药物应多加。

糖浆、山梨醇：用于内服。

( 3 )硅酸盐类

硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝：易水化，吸水后达自身重量 12 倍(尤其在高温时)，形成高粘度的聚合物，以阻止微粒聚集。并具有触变性。

( 4 )触变胶

2 %硬脂酸铝在植物油中，皂土、硅酸镁铝在水中均可形成触变胶。

2、润湿剂

用于疏水性药物。常用的是表面活性剂，要求HLB值为7～11，能降低微粒与分散介质之间表面张力和接触角，使药物微粒润湿。如：聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。

3 、絮凝剂和反絮凝剂

( 1 )向混悬液中加入适量电解质，使 ξ电位降低，产生絮凝，此类电解质称絮凝剂。常用的有：醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐。注意浓度选择，低浓度时可能使混悬液絮凝，高浓度时可能发生反絮凝。

( 2 )离子型表面活性剂能中和粒子上的电荷，其ξ电位降低，产生絮凝。非离子型表面活性剂对微粒电荷影响小，但由于其线性构形，能吸附在多个微粒上，形成了疏松的聚集体结构。

( 3 )向混悬液中加入电解质，能使微粒的ξ电位升高，混悬液发生反絮凝，此类电解质称反絮凝剂。

同一种电解质可以是絮凝剂，也可以是反絮凝剂。

例：下列可作助悬剂的是

A甘油

B波洛沙姆

C阿拉伯胶

D甲基纤维素

E硬脂酸甘油酯

答案ACD

5混悬剂制备方法(掌握)：分散法

凝聚法 物理凝聚法

化学凝聚法

(一)分散法

亲水性药物：先干研至一定程度，再加液研磨至适宜的分散度，最后加至全量。固体药物在粉碎时， 1 份药物可加 0.4~0.6 份液体研磨，微粒可达 0.1~0.5 μ m 。

质硬或贵重药物：采用水飞法。

对于质重、硬度大的药物，可采用中药制剂常用的“水飞法”。“水飞法”可使药物粉碎到极细的程度。

疏水性药物：加入一定量润湿剂研磨。

设备：乳钵(小量);乳匀机、胶体磨(大量)

例 复方硫磺洗剂(compound sulphur lotion)

【处方】沉降硫磺30g,硫酸锌30g,樟脑醑250ml,甘油 100ml,羧甲基纤维素钠5g,蒸馏水适量共制成1000ml.

【制法】取沉降硫磺置乳钵中,加入甘油研磨成细腻糊状.

另将羧甲基纤维素钠溶于200ml蒸馏水中,在不断搅拌下缓缓加入乳钵内研匀.移入量器中,慢慢加入硫酸锌溶液(溶于200ml蒸馏水中),搅匀,

在搅拌下以细流加入樟脑醑,加蒸馏水至全量,搅匀,即得.