2019年初级药师专业知识药理学知识点：药效学概述

药效学概述

(一)作用于受体的药物

1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。

2.内在活性：或称效能，药物激动受体产生最大效应的能力。

内在活性以α表示：α=1

α=0

0<α<1

3.激动剂与拮抗剂：

(1)竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较

(二)药物的作用机制

1.非特异性药物作用：主要与药物的理化性质有关，通过改变细胞周围的理化条件而发挥作用。

如：改变渗透压(甘露醇脱水，硫酸镁导泻)、

改变pH(抗酸药治疗溃疡病)、

络合作用(二巯基丁二酸钠等络合剂解救重金属中毒)。

2.特异性药物作用：结构特异性药物与机体生物大分子(如酶和受体)功能基团结合而发挥作用，大多数药物属于此类。

(三)药物的构效关系与量效关系

1.构效关系：药物结构与药理活性之间的关系;

2.量效关系：药物剂量与药理活性之间的关系;

1.构效关系——药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。

药物化学结构的改变(包括基本骨架、侧链长短、立体异构、几何构型)的改变均可影响药物的理化性质，进而影响药物的体内过程、药效及其毒性。

2.量效关系

概念：在一定范围内，药物的剂量(或浓度)增加或减少时，药物的效应随之增或减，药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。

量-效曲线(浓度-效应曲线)——

横坐标：药物剂量，以血药浓度表示;

纵坐标：以药理效应，有质反应、量反应两种表示形式

(四)量反应和质反应

药物效应按性质可分为量反应和质反应两种。

量反应——在个体上反应的，以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系，称为量反应。

如：心率的增减、血压的升降、尿量的多少等

质反应——在一群体中反应的，某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示的量效关系，称质反应的量效关系。

如：死亡与生存、惊厥与不惊厥等。

(1)量反应的量效曲线及相关参数

(2)质反应的量效曲线及相关参数

(1)半数有效量(ED50)：能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。

(2)半数致死量(LD50)：能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。