2019年初级药师专业知识药理学知识点：受体理论

受体理论

1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)，能与特异性配体(药物、递质、激素等)结合并产生效应。

2.配体：能与受体结合的物质的总称。

3.受点(位点)：受体上能与配体结合的活性基团;

4.受体的特性

饱和性 受体被饱和时，达到药物的最大效应;

竞争性 与同一受体结合的药物之间产生互相影响

特异性 特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;

结构专一性 受体只与其结构相适应的配体结合

立体选择性 同一药物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大

可逆性 配体与受体可以结合，可以解离;

高亲和性(灵敏性) 极低的配体可引起显著的效应;

 多样性 可有多种亚型，可有动态变化;

区域分布性 决定药物作用的选择性;

配体结合强度与药理活性的相关性 结合能力越强，药物活性越强

5.受体的类型

◇按受体所在位置不同

细胞膜受体：如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体

胞浆受体：如肾上腺皮质激素、性激素

胞核受体：如甲状腺激素

◇按受体蛋白结构和信号转导的机制不同

含离子通道的受体 如：GABA受体

G蛋白偶联受体 如：M-受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等

酪氨酸激酶受体 如：胰岛素、生长因子、神经营养因子等

调节基因表达的受体 如：甾体激素、甲状腺激素

6.受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节

向下调节(受体脱敏)：

长期使用激动剂，使受体数目减少

→耐受性

如：异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效下降

向上调节(受体增敏)：

长期使用拮抗剂，使受体数目增加

→反跳现象

如：普萘洛尔，突然停药，表现为敏感性增高