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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第十二节

来源:考试网    2020-05-10   【

第十二节 抗癫痫药和抗惊厥药

  一、抗癫痫药

  1.癫痫为全身性发作和局限性发作两大类型 :①全身性发作:包括强直-阵挛性发作(大发作)、失神性发作(小发作)、肌阵挛性发作(氯硝西泮)等;②局限性发作:包括单纯性局限性发作、复合性局限性发作(精神运动性发作)、继发性全身发作等。

  其中强直-阵挛性发作最常见,部分患者两型兼有,称为混合型癫痫。

  2.目前对癫痫的治疗主要是药物控制发作为主

  ①苯巴比妥:苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮②苯二氮䓬类:地西泮 、硝西泮、氯硝西泮③二苯并氮䓬

  类:卡马西平 、奥卡西平④γ-氨基丁酸类:加巴喷丁、氨己烯酸⑤脂肪酸类:丙戊酸钠 ⑥乙内酰脲类:苯妥英钠⑦琥珀酰亚胺类:乙琥胺

  (一)苯妥英钠

  【作用机制】为肝药酶诱导剂,无依赖 。增强GABA作用,稳定神经元和心肌细胞膜。 对中枢神经无镇静催眠作用。对高频放电无抑制。只是阻断病灶异常放电扩散。

  【临床应用】 ①抗癫痫:为治疗大发作(强直-阵挛发作)的首选药对小发作无效 。②用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。③抗心律失常(强心苷中毒)癫痫持续状态

  【不良反应】①口服可引起胃肠道刺激反应②可致静脉炎③牙龈增生 。④共济失调。 ⑤巨幼红细胞性贫血 。定期检查血象。

  (二)卡马西平

  【作用机制】抑制Na + 通道 ,从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散 。能提高脑内GABA浓度,增强其抑制作用。

  【临床应用】

  1.精神运动性发作的首选药 。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。

  2.对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠。常作首选

  3.对躁狂有一定疗效。

  【不良反应】常见眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留等。偶见严重不良反应,包括骨髓抑制 、肝损害等,应立即停药。

  (三)乙琥胺

  【临床应用】

  为癫痫小发作(失神性发作)的首选药 ,虽然疗效不如丙戊酸钠,但副作用小,耐受性产生慢。对大发作无效

  【作用机制】

  与抑制丘脑钙通道 有关。

  【不良反应】

  有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血

  (四)丙戊酸钠

  【作用机制】与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用,阻止病灶异常放电的扩散有关。

  【临床应用】服吸收良好,广谱抗癫痫药 。适用于顽固性癫痫对失神小发作优于乙琥胺,但不首选当合并大发作才首选。

  【不良反应】对肝脏毒性大,对胎儿有致畸。

  (五)抗癫痫药的临床应用原则

  控制癫痫大发作,苯妥英钠 首选药。

  治疗三叉神经痛,卡马西平 是主药。

  小发作选乙琥胺 。持续状态推安定

  根据癫痫发作类型合理选药 ①强直-阵挛性发作首选苯妥英钠,也常选用丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮;②失神性发作首选乙琥胺,也可用氯硝西泮或丙戊酸钠;③复合性局限性发作首选卡马西平,也可选用苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、扑米酮;④单纯性局限性发作首选苯妥英钠,也可选用卡马西平、苯巴比妥;⑤肌阵挛性发作可选用氯硝西泮或丙戊酸钠;⑥婴儿痉挛症可选用氯硝西泮;⑦癫痫持续状态首选地西泮缓慢静脉注射,也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英钠缓慢静脉注射;⑧混合型癫痫宜联合用药或选用广谱抗癫痫药。

  二、抗惊厥药-硫酸镁

  【药理作用】

  口服很少吸收,在肠内形成一定的渗透压,刺激肠道蠕动所致。泻下和利胆 作用

  注射给药可产生抗惊厥和降血压 作用因为Mg 2+ 可以特异性地拮抗Ca 2+

  【临床应用】

  用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥;高血压危象的抢救

  口服不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒物

  【不良反应】

  硫酸镁注射给药时安全范围窄,肌肉注射或静脉给药过量或过速可致镁中毒,抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢,表现为呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。腱反射消失为呼吸抑制的先兆 ,故在连续用药过程中应经常检查腱反射。中毒时应立即停药,及时进行人工呼吸,并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗

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