2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第四十五节

第四十五节　抗恶性肿瘤药

　　一、作用机制与分类

　　(一)按化学结构和来源分类

　　1.烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫斯汀及白消安。

　　2.抗代谢物 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。

　　3.抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类等。

　　4.抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物等。

　　5.激素 肾上腺皮质激素、雌激素，雄激素及其拮抗药。

　　6.杂类 铂类配合物和酶等。

　　(二)按生化机制分类

　　1.干扰核酸生物合成 (抗代谢药) 药物分别在不同环节阻止DNA的生物合成，属于抗代谢物。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制靶酶的不同，可进一步分为：①二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等;②胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等;③嘌呤核苷酸互变抑制剂，如巯嘌呤等;④核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等;⑤DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

　　2.直接影响DNA结构与功能 药物分别破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性，影响DNA复制和修复功能。①DNA交联剂，如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂;②破坏DNA的铂类配合物，如顺铂;③破坏DNA的抗生素，如丝裂霉素和博莱霉素;④拓扑异构酶抑制剂，如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。

　　3.干扰转录过程和阻止RNA合成 药物可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，属于DNA嵌入剂。如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素D。

　　4.干扰蛋白质合成与功能药物 可干扰微管蛋白聚合功能、干扰核蛋白体的功能或影响氨基酸供应。①微管蛋白活性抑制剂，如长春碱类和紫杉醇类等;②干扰核蛋白体功能的药物，如三尖杉生物碱类;③影响氨基酸供应的药物，如L-门冬酰胺酶。

　　5.影响激素平衡药物 通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。如糖皮质激素、雌激素、雄激素等激素类或其拮抗药。

　　二、抗肿瘤药物的主要不良反应

　　抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低;影响伤口愈合;脱发;胃肠道受损(恶心、呕吐);儿童生长抑制;不育;肝肾损害;致畸或致癌。毒性反应成为化疗限制剂量使用的关键因素，同时亦影响了患者的生存质量。

　　三、常用的抗肿瘤药

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