2018主管药师天然药物化学总论习题（三）_第5页

41.对药物水溶性的叙述，哪些是正确的

A.药物的水溶性与所含的极性基团有关

B.药物含有较多的烃基时，使药物水溶性增大

C.与药物形成氢键能力无关

D.各类药物的作用不同，故对亲水性的要求不同

E.分配系数lgP值越大，表示水溶性越高

正确答案:AD

42.药物结构修饰的方法有

A.酯化

B.酰胺化

C.成盐

D.成环

E.开环

正确答案:ABCDE

43.药物化学结构修饰的目的

A.延长药物的作用时间

B.降低药物的毒副作用

C.改善药物的吸收性能

D.改善药物的溶解性能

E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

正确答案:ABCD 解题思路：考查药物结构修饰对活性的影响

44.下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外

A.氯霉素

B.吗啡

C.吲哚美辛

D.巯嘌呤

E.磺胺甲噁唑

正确答案:ABCDE

45.下列哪些说法是正确的

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同

B.适度增加中枢药物的脂水分配系数，活性会有所提高

C.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

D.最合适的脂水分配系数，可使药物的最大活性

E.药物解离度与其环境pH有关

正确答案:BCD 解题思路：考查药物的化学结构与药效的关系。具有相同基本结构的药物，不一定其药理作用相同，如吗啡与纳洛酮基本结构相

同而药理作用相反。

46.可进行成盐修饰与碱成盐的药物有

A.具酰亚胺基及酰脲基的药物

B.具羧基的药物

C.具脂肪氨基的药物

D.具醇羟基的药物

E.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物

正确答案:ABE

47.以下哪些药物的对映异构体的活性不同

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:ABCD

48.下列哪些概念是错误的

A.药物分子电子云密度分布是均匀的

B.药物分子电子云密度分布是不均匀的

C.药物分子的电子云密度分布应与特定受体相适应

D.受体的电子云密度分布是不均匀的

E.电子云密度分布对药效无影响

正确答案:AE

49.成盐修饰的结构类型有

A.羧酸类

B.胺类

C.碳二酰亚胺类

D.酮类

E.烯醇类

正确答案:ABCE 解题思路：考查成盐修饰的结构类型。

50.下列哪些药物的光学异构体的活性不同

A.维生素C

B.吗啡

C.异丙肾上腺素

D.阿托品

E.多巴胺

正确答案:ABCD 解题思路：考查手性药物与药效的关系。

51.下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有

A.具有氨基的药物

B.具有卤素的药物

C.具有羧基的药物

D.具有羟基的药物

E.具有双键的药物

正确答案:ACD 解题思路：考查药物结构修饰的类型。

52.下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物

A.苯妥英

B.盐酸溴己新

C.地西泮

D.卡马西平

E.普萘洛尔

正确答案:BCD 解题思路：考查代谢产物具有活性的药物。

53.下面的说法哪些是正确的

A.美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳

B.氧化脱卤反应降低药物的毒性

C.硝基还原过程经过亚硝基及羟胺中间体，是产生毒性的原因之一

D.与谷胱甘肽的结合代谢反应可降低药物毒性

E.酰胺类比酯类药物更容易进行水解代谢反应

正确答案:ACD

54.可使药物亲脂性增加的基团是

A.卤素

B.氨基

C.烃氧基

D.烃基

E.酯基

正确答案:ACDE