2018主管药师天然药物化学总论习题（三）_第2页

11.在药物中引入磺酸基，对药物的影响是

A.可以增加药物的亲水性

B.增加药物的亲脂性

C.可以增强药物的生物活性

D.改变药物的分配系数

E.改变药物的解离度

正确答案:ADE

12.下列哪些因素可能影响药效

A.药物的脂水分配系数

B.药物与受体的亲和力

C.药物的解离度

D.药物的电子密度分布

E.药物形成氢键的能力

正确答案:ABCDE 解题思路：考查药物的物理性质与药效的关系。

13.影响药效的立体因素有

A.官能团间的距离

B.对映异构

C.几何异构

D.同系物

E.构象异构

正确答案:ABCE 解题思路：考查立体结构与药效的关系。

14.以下哪些说法是正确的

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

E.药物的解离度与其环境pH有关

正确答案:BCDE

15.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应

A.对乙酰氨基酚

B.依他尼酸

C.硫酸沙丁胺醇

D.盐酸多巴胺

E.盐酸异丙肾上腺素

正确答案:ACDE

16.药物进行化学结构修饰常用的方法为

A.酯化修饰

B.酰胺化修饰

C.成盐修饰

D.开环修饰

E.成环修饰

正确答案:ABCDE

17.药物化学结构修饰的目的是

A.改善药物的药代动力学性质

B.提高药物疗效

C.降低毒副作用

D.方便应用

E.简化药物化学结构，便于制备

正确答案:ABCD

18.下列药物中哪些是代谢活化的实例

A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

C.维生素D 经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D

D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

正确答案:BCDE

19.下列哪些药物经代谢后可产生有毒性的代谢产物

A.对乙酰氨基酚

B.氯霉素

C.舒林酸

D.利多卡因

E.普鲁卡因

正确答案:ABD 解题思路：考查代谢产物具有毒性的药物。

20.药物化学结构修饰的方法有

A.成盐修饰

B.酯化修饰

C.酰胺化修饰

D.开环修饰

E.成环修饰

正确答案:ABCDE 解题思路：考查药物结构修饰的方法。