中药炮制学——第二单元 中药炮制的目的及对药物的影响
一、中药炮制的目的
1.降低或消除药物的毒性或副作用
2.改变或缓和药性
3.增强药物疗效
4.改变或增强药物作用的趋向
5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用
6.便于制剂和调剂
7.洁净药物,利于贮藏保管
8.矫臭矫味,利于服用
1.降低或消除药物的毒性或副作用
(1)减毒
川乌(草乌)、附子蒸、煮或加辅料煮 ——双酯型生物碱水解
苍耳子、蓖麻子加热炮制 ——毒蛋白变性
(2)降低副作用
柏子仁去油制霜 ——消除柏子仁油滑肠通便的副作用
2.改变或缓和药性
甘草蜜炙 ——药性由凉转温,功能由清转补
麻黄蜜炙 ——辛散作用缓和,止咳平喘作用增强
黄连姜炙 ——缓和苦寒之性,增强和胃止呕作用
3.增强药物疗效
一般而言,炮制提高中药疗效方法有:
(1)增加溶出、提高疗效
(2)辅料协同、增强疗效
(3)制备新药、扩大疗效
(4)减少损失、保存疗效
(5)其他
果实种子类药物炒制——炒后表皮爆裂,有效成分易于溶出(“逢子必炒”)
鳖甲砂烫醋淬 ——蛋白质溶出率提高;
延胡索醋炙 ——游离生物碱延胡索乙素成盐后,溶出率提高;
黄芩蒸制 ——杀酶保苷;
血余、棕榈制炭——生品不作药用,经制成炭药后,则为止血散瘀之良药;
黑豆干馏——主要外用,以消炎、抗菌、收敛见长,使黑豆一药多用。
4.改变或增强药物作用的趋向
莱菔子炒制——“生升熟降”
生莱菔子,升多于降,用于涌吐风痰;炒莱菔子,降多于升,用于降气化痰,消食除胀。
5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用
柴胡、香附醋制 ——引药入肝
小茴香、益智仁、橘核盐制 ——引药入肾
6.便于制剂和调剂
(1)来源于植物类根、茎、藤、木、花、果、叶、草等药物切制成一定规格的片、丝、段、块 后,既便于制剂及调剂配方,又利于提高药物的生物利用度。
(2)质地坚硬的矿物类、甲壳类及动物化石类药材很难粉碎,不便制剂和调剂,在短时间内也不易煎出其药效成分,因此必须经过加热等处理,使之质地酥脆而便于粉碎、便于煎出。
如砂烫醋淬鳖甲,砂烫马钱子,蛤粉烫阿胶 ,火煅醋淬自然铜、代赭石等。
7.洁净药物,利于贮藏保管
(1)净制除去杂质、霉败品及非药用部位。
如根类药物去芦头、皮类药材去栓皮、昆虫类去头足翅。
(2)分离不同的药用部位。
(3)利于贮藏保管
桑螵蛸蒸制 ——杀死虫卵利于贮藏而保存药效。
黄芩、苦杏仁炮制 ——含苷类成分的药物,经炮制可起杀酶保苷作用。
8.矫臭矫味,利于服用
动物类药物(如紫河车、蕲蛇 )
树脂类药物(如乳香、没药 )
为了利于服用,常将此类药物采用漂洗、麸炒、酒制、醋制、蜜制等方法处理以达到矫臭、矫味的效果。
二、炮制对药物化学成分的影响
(一)对含生物碱类药物的影响
(二)对含苷类药物的影响
(三)对含挥发油类药物的影响
(四)对含无机化合物类药物的影响
(五)对含其他成分类药物的影响(鞣质、有机酸类、油脂类、树脂类、蛋白质、氨基酸类、糖类)
(一)对含生物碱类药物的影响
1.生物碱为有效成分 ,应尽量减少损失,提高其溶出率
(1)酒、醋等辅料增加溶出——延胡索醋炙 。
(2)不耐热生物碱宜避免加热——山豆根、石榴皮、龙胆草等生用。
(3)易溶于水生物碱应减少与水接触时间——槟榔、黄连宜少泡多润 。
2.生物碱为毒性成分,应减少其含量或转化其化学结构,降低毒性
川乌、附子——乌头碱在高温条件下可水解成毒性小得多的乌头次碱或乌头原碱。
马钱子——士的宁在加热条件下可转变为异士的宁或其氮氧化合物等降低毒性。
3.同植物不同药用部位所含生物碱生物活性不同,应区分不同的药用部位
麻黄茎 ——含有较多的麻黄碱和伪麻黄碱,具有升高血压作用。
麻黄根 ——所含麻根碱则具有降低血压作用。
(二)对含苷类药物的影响
1.苷为有效成分,应尽量减少损失,提高其溶出率
(1)以酒作为辅料,增加溶出(避免用醋,会水解)——黄芩酒炙。
(2)热处理,杀酶保苷——槐花、苦杏仁、黄芩 。
(3)苷易溶于水,宜少泡多润。
2.苷为无效或有副作用的成分时,应破坏其苷
将何首乌 用于肝肾虚弱、精血不足的虚弱患者时,需除去具泻下作用的蒽醌苷 。
(三)对含挥发油类药物的影响
1.挥发油是有效成分 ,应尽量减少损失
(1)具挥发性,不宜加热。
(2)“抢水洗 ”,阴干,若用人工方法干燥,其温度必须在50℃以下 ——荆芥、薄荷。
(3)对空气、日光、温度都较敏感,宜及时加工处理并密封,在阴凉干燥处保存。
2.使挥发油减量,以缓和药性
含挥发油药物较多药物多具“燥性 ”,宜降低挥发油含量 ,缓和燥性——苍术炮制、麻黄蜜炙 。
3.使挥发油发生质变,以改变药性
荆芥 炒炭后,从其所含挥发油中检出9种生荆芥油所没有的新成分,并具有止血 作用。
(四)对含无机化合物类药物的影响
1.可溶性无机盐,宜减少水处理,减少损失
夏枯草 中的钾盐。
2.矿物药经煅烧或煅淬后,除可改变物理性状,易于粉碎,除利于有效成分溶出外,还利于药物胃肠道吸收——磁石、自然铜、礞石 。
3.含结晶水矿物,经煅制后失去结晶水而改变药效——石膏、明矾、寒水石 。
4.某些药物经加热炮制,可改变某些药物的化学成分
(1)产生新的治疗作用——炉甘石
碳酸锌(ZnC03)→ 氧化锌(ZnO)
(2)产生有毒物质——雄黄
二硫化二砷(As2S2)→三氧化二砷(As2O3)
(“雄黄见火毒如砒 ”)
(五)对含其他成分类药物的影响
1.对含鞣质类药物的影响
(1)易溶于水,宜少泡多润。
(2)强还原剂,易氧化——槟榔、白芍 。
(3)能与铁产生化学反应,忌用铁器 。
(4)耐高温——槐花 经高温炮制后可增加其含量,涩性增加,增强止血作用。
2.对含有机酸类药物的影响
(1)低分子有机酸易溶于水,少泡多润——地龙、夏枯草。
(2)成盐或成酯,难溶于水,宜醋制——五味子、乌梅。
(3)过酸伤胃,宜加热除去——山楂 。
3.对含油脂类药物的影响
(1)油脂通常有润肠通便的作用,若为治疗作用,宜保留;若滑肠为副作用,需除去——桃仁、柏子仁 。
(2)有毒或有副作用油脂需除去——瓜蒌仁、巴豆去油制霜 。
4.对含树脂类药物的影响
(1)酒、醋等辅料处理,以提高其溶解度,增强疗效——乳香、没药 。
(2)具有毒性或作用峻猛的树脂,宜除去——牵牛子中的树脂苷。
5.对含蛋白质、氨基酸类药物的影响
(1)为有效成分时,不宜用水浸泡,也不能加热,不宜和鞣质类的药物在一起加工炮制。
(3)为有毒成分时,可加热使其变性——扁豆 。
6.对含糖类药物的影响
(1)易溶于水,少泡多润。
(2)苷类加热处理可分解出大量糖,使甜度增加——熟地(“甜如饴”)、制首乌。
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