2019初级中药师考试专业实践能力备考强化题：液体药剂 _第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 增溶剂：表面活性剂在溶液中形成胶束后可增大难溶性药物在溶剂中的溶解度，具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。应用增溶剂可增加难溶性药物的溶解度，改善液体制剂的澄明度，同时提高制剂的稳定性。增溶剂的用量至少在CMC以上时，才能发挥增溶作用，增溶质的溶解度随着增溶剂用量的增大而增大。增溶剂的HLB值最适范围为15～18以上。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 助溶机理

　　一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶，加入的第二种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物，与难溶性药物之间可通过：①形成可溶性络合物;②形成有机分子复合物;③经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。例如，复方碘溶液中，碘化钾为助溶剂，因其与碘形成分子间络合物而起到助溶作用。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 分层：系指乳剂放置后出现的分散相粒子上浮或下沉的现象。产生的原因主要是由于分散相与分散介质之间存在密度差异。分层的乳剂经振摇后可恢复分散状态。减小分散相与分散介质之间的密度差，增加分散介质的黏度，都可以减慢分层速度。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 破裂：乳剂中液滴聚集后乳化膜破裂，液滴合并，并与分散介质分离成不相混溶的两层。导致乳剂破裂的主要原因是乳化剂的稳定性被破坏。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂，即难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状，用时加水振摇即可分散成混悬液。混悬微粒粒径一般：为0.5～10μm，小者可为0.1μm，大者可为50μm或更大。分散介质大多为水，也可用植物油。

　　适宜制成混悬液的药物有：难溶性药物或药物使用剂量超过其溶解度但需制成液体制剂供临床使用;两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体微粒;欲使药物发挥长效作用者，为安全用药，毒性药物或小剂量药物不宜制成混悬液使用。混悬液服用前应摇匀以确保服用剂量的准确。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 混悬液型药剂的常用附加剂

　　混悬液的稳定剂在分散体系中可起润湿、助悬、絮凝或反絮凝作用。常用的稳定剂分为以下几类：

　　1.润湿剂

　　疏水性药物制备混悬液时，必须加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂为甘油、乙醇，以及HLB值为7～9的表面活性剂。

　　2.助悬剂

　　助悬剂能增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度;助悬剂还能被药物微粒吸附在其表面形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变。

　　常用的助悬剂有：①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等。②高分子助悬剂，有天然的与合成的两大类。常用的天然高分子助悬剂有：阿拉伯胶浆，用量5%-15%;西黄蓍胶浆，用量0.5%-1%;琼脂胶浆，用量0.3%～0.5%;此外，尚有海藻酸钠、白及胶、果胶等胶浆。常用的合成高分子助悬剂有：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等高分子溶液。一般用量为0.1%-1%，性质稳定。③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。④触变胶，例如2%硬脂酸铝在植物油中形成触变胶。

　　3.絮凝剂与反絮凝剂

　　由于混悬剂微粒荷电，电荷的排斥力阻碍了微粒聚集。加入适量的电解质可使混悬微粒Zeta电位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。形成絮状聚集体的过程称为絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。絮凝沉降物经振摇又可恢复均匀的混悬状态。

　　若加入电解质后使Zeta电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，此过程称为反絮凝，起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，适宜的反絮凝体系也能提高混悬剂的稳定性。

　　同一电解质因用量不同，可起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 絮凝剂与反絮凝剂

　　由于混悬剂微粒荷电，电荷的排斥力阻碍了微粒聚集。加入适量的电解质可使混悬微粒Zeta电位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。形成絮状聚集体的过程称为絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。絮凝沉降物经振摇又可恢复均匀的混悬状态。

　　若加入电解质后使Zeta电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，此过程称为反絮凝，起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，适宜的反絮凝体系也能提高混悬剂的稳定性。

　　同一电解质因用量不同，可起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 混悬液型药剂的制法混悬液的制法分为分散法和凝聚法。

　　(1)分散法：将药物粉碎成符合要求的粒度，再分散于液体介质中。疏水性药物制备

　　混悬液时，需先与润湿剂研匀，再将液体分散介质逐渐加入使混悬均匀。少量制备可用研钵，大量生产可用胶体磨、乳匀机等机械。

　　(2)凝聚法：包括物理凝聚法和化学凝聚法。系在真溶液中通过改变物理条件(如溶剂组成)或化学反应而形成药物沉淀，控制适当的条件使形成的微粒大小符合要求，再将微粒混悬于分散介质中即可制得。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。例如聚山梨酯-20、聚山梨酯-60、聚山梨酯-80的昙点分别是95℃、76℃、93℃。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 天然的两性离子型表面活性剂：例如卵磷脂，主要来源于大豆和蛋黄，其分子结构由磷酸型的阴离子部分和季铵盐型的阳离子部分组成。本品不溶于水，但对油脂的乳化能力很强，可制得乳滴细小而不易被破坏的乳剂，可用于制备注射用乳剂，也是良好的脂质体材料。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【解析】表面活性剂大多是长链的有机化合物，由极性的亲水基团和非极性的亲油基团两部分组成。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，可用亲水亲油平衡值(简称HLB值)表示。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强;HLB值愈低，其亲油性愈强。不同HLB值的表面活性剂有不同的用途，如水溶液中增溶剂的HLB值最适范围为15～18以上;去污剂的HLB值为13～16;O/W型乳化剂的HLB值为8～16;润湿剂的HLB值为7～9;W/O型乳化剂的HLB值为3～8;大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 溶液剂系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。常用制备方法有溶解法和稀释法等。

　　溶解法：一般配制顺序为：溶解、滤过，加溶剂至全量，搅匀，即得。可取处方总量约2/3量的溶剂，加入药物，搅拌使其溶解，滤过，自滤器上添加溶剂至全量，搅匀即得。加入增溶剂或助溶剂时应采用浓配法;对热稳定而溶解缓慢的药物，可加热促进溶解;挥发性药物或不耐热药物则应在冷却至40℃以下时加入，以免挥发或破坏损失;难溶性药物可使用增溶剂或助溶剂使其溶解;易氧化的药物应加适量抗氧剂。

　　稀释法：系将药物的高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液用溶剂稀释至所需浓度。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肥皂类为高级脂肪酸盐，本类表面活性剂具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析;有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 炉甘石洗剂方中甘油为润湿剂，甘油和羧甲基纤维素钠同为助悬剂。采用分散法制备。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 增溶质(药物)的性质：通常增溶质药物的分子量愈大，被增溶量愈小。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400等与水组成。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 溶液型药剂系指药物以分子或离子形式分散于溶剂中制成供内服或外用的均相液体药剂。常用的溶剂为水、乙醇、脂肪油等。属于溶液型药剂的有溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。溶液型药剂中药物分散度大，吸收快，作用迅速，物理稳定性较胶体溶液、混悬液、乳浊液好。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶胶属于高度分散的热力学不稳定体系。由于其质点小，分散度大，并有着强烈的布朗运动，能克服重力作用而不下沉，因而增加了其动力学稳定性。但是在放置过程中一旦发生聚集而沉淀则往往不能恢复原态。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 混悬液型药剂特点

　　液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂，即难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状，临用时加水振摇即可分散成混悬液。混悬微粒粒径一般：为0.5～10μm，小者可为0.1μm，大者可为50μm或更大。分散介质大多为水，也可用植物油。

　　适宜制成混悬液的药物有：难溶性药物或药物使用剂量超过其溶解度但需制成液体制剂供临床使用;两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体微粒;欲使药物发挥长效作用者，为安全用药，毒性药物或小剂量药物不宜制成混悬液使用。混悬液服用前应摇匀以确保服用剂量的准确。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乳浊液型药剂是指两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相分散体系的液体药剂，又称为乳剂。分散相以细小液滴(粒径大多在0.1～100μm之间)的形式分散于分散介质中。分散相又称为不连续相或内相，分散介质又称为连续相或外相。

　　乳剂由水相、油相和乳化剂组成。常用乳剂分为两种基本类型：当水相为外相，油相为内相时，形成的乳剂称为水包油(0/W)型;当油相为外相，水相为内相时，形成的乳剂称为油包水(W/O)型。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 O/W型乳剂基质的软膏由油相、水相和乳化剂(HLB值为8～16)，以及保湿剂、防腐剂等附加剂组成;W/O型乳剂基质的软膏由油相、水相和乳化剂(HLB值为3～8)，以及防腐剂等附加剂组成，由于外相为油相，不需添加保湿剂。采用乳化法制备。制备时，应根据组方中药物、乳化剂和附加剂的脂溶性或水溶性，分为油相或水相，分别加热熔融，混合时一般采取内相加至外相的方法，边加边搅拌，至乳化完全，放冷即得。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 疏水性药物制备混悬液时，必须加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂为甘油、乙醇，以及HLB值为7～9的表面活性剂。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 水溶液中增溶剂的HLB值最适范围为15～18以上;去污剂的HLB值为13～16;O/W型乳化剂的HLB值为8～16;润湿剂的HLB值为7～9;W/O型乳化剂的HLB值为3～8;大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 O/W型乳剂基质的软膏由油相、水相和乳化剂(HLB值为8～16)，以及保湿剂、防腐剂等附加剂组成;W/O型乳剂基质的软膏由油相、水相和乳化剂(HLB值为3～8)，以及防腐剂等附加剂组成，由于外相为油相，不需添加保湿剂。采用乳化法制备。制备时，应根据组方中药物、乳化剂和附加剂的脂溶性或水溶性，分为油相或水相，分别加热熔融，混合时一般采取内相加至外相的方法，边加边搅拌，至乳化完全，放冷即得。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酸败：系指乳剂受外界因素(光、热、空气等)或微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质的现象。通常可加入抗氧剂以防止氧化变质，加入防腐剂以抑制微生物生长。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 絮凝：系指分散相的液滴发生可逆的聚集现象。絮凝的产生与分散相液滴表面电荷的减少有关，乳剂中加入电解质或离子型乳化剂均可能影响液滴带电荷情况。同时絮凝与乳剂的黏度、流变性等因素也有密切关系。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 转相：系指由于某些条件的变化而使乳剂类型改变的现象，主要由乳化剂的性质改变引起。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 破裂：乳剂中液滴聚集后乳化膜破裂，液滴合并，并与分散介质分离成不相混溶的两层。导致乳剂破裂的主要原因是乳化剂的稳定性被破坏。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 机械法：系指采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备乳剂的方法。用机械法乳化，一般可不考虑混合次序。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 干胶法：系指将水相加至含乳化剂的油相中，用力研磨使成初乳，再稀释至全量，混匀的制备方法。应掌握初乳中油、水、胶的比例，乳化植物油时一般为4:2:1，乳化挥发油时为2:2:1，乳化液状石蜡时为3:2:1。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 【考点】真溶液型药剂的含义与特点★★

　　【解析】真溶液型液体药剂，系指药物以小分子或离子形式分散于溶剂中制成的供内服或外用的均相液体制剂。

　　【正确答案】 C

　　【解析】乳浊液型液体药剂是指两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相分散体系的液体药剂，又称为乳剂。所以油滴分散于液体分散媒中是指乳剂而言的。

　　【正确答案】 D

　　【解析】混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂，即难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状，临用时加水振摇即可分散(或崩散)成混悬液。

　　【正确答案】 B

　　【解析】胶体溶液型液体药剂系指质点大小在1～100nm范围的分散相分散于分散介质中制成的液体制剂。所以高分子化合物分散于液体分散媒中是指胶体溶液而言的。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 增溶的定义，即为表面活性剂在溶液中形成胶团后增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 【考点】增加药物溶解度的方法-一助溶的机制与常用助溶剂★★

　　【解析】助溶即为一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【答案解析】 亲水亲油平衡值：表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，可用亲水亲油平衡值(简称HLB值)表示。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强;HLB值愈低，其亲油性愈强。不同HLB值的表面活性剂有不同的用途，如水溶液中增溶剂的HLB值最适范围为15～18以上;去污剂的HLB值为13～16;O/W型乳化剂的HLB值为8～16;润湿剂的HLB值为7～9;W/O型乳化剂的HLB值为3～8;大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 毒性：一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂的毒性最小。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非离子型表面活性剂：本类表面活性剂的稳定性好，不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，毒性和溶血作用较小，因而应用广泛，可供外用和内服，有的品种如普流罗尼克F-68可用作静脉注射用乳化剂。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 天然的两性离子型表面活性剂：例如卵磷脂，主要来源于大豆和蛋黄，其分子结构由磷酸型的阴离子部分和季铵盐型的阳离子部分组成。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 合成的两性离子型表面活性剂：构成本类表面活性剂的阴离子部分多为羧酸盐，阳离子部分为胺盐或季铵盐，由胺盐构成的为氨基酸型，由季铵盐构成的为甜菜碱型。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乳浊液型药剂的制法

　　(1)干胶法：系指将水相加至含乳化剂的油相中，用力研磨使成初乳，再稀释至全量，混匀的制备方法。

　　(2)湿胶法：系指将油相加至含乳化剂的水相中，用力研磨使成初乳，再稀释至全量，混匀的制备方法。

　　(3)新生皂法：系指经搅拌或振摇使两相界面生成乳化剂，制成乳剂的方法，例如石灰擦剂的制备。

　　(4)两相交替加入法：系指向乳化剂中每次少量交替加入油或水，边加边搅拌，制成乳剂的方法。

　　(5)机械法：系指采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备乳剂的方法。