中药药理学——第十五单元 平肝息风药
细目一 基本知识
要点 平肝息风药的主要药理作用
功效:平肝潜阳、息风止痉
药理作用:
1.镇静、抗惊厥
本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。
天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎等:
a.能减少动物的自主活动;b.增强戊巴比妥、硫喷妥、水合氯醛等的中枢抑制作用;c.对抗戊四氮、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。
2.降压
天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等:均有不同程度的降压作用。
3.解热、镇痛
天麻、蜈蚣、全蝎、羚羊角等:均有不同程度的镇痛作用;羚羊角、地龙还具有较好的解热作用。
细目二 常用药物
天麻
要点 功效
平肝息风,止痉。
要点 药理作用
1.镇静和抗惊厥
(1)天麻水煎剂、合成天麻素、天麻及其苷元、香荚兰醇及密环菌发酵液:
a.能减少小鼠自发活动
b.显著延长戊巴比妥钠或环乙烯巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间
c.对抗咖啡因引起的兴奋
d.正常人口服天麻素或天麻苷元,脑电波出现嗜睡波型。
天麻注射液、天麻素及其苷元、密环菌发酵液、香荚兰醇、香荚兰醛:
a.能显著对抗戊四氮所致的小鼠惊厥
b.可延长惊厥潜伏期,降低死亡率或提高半数惊厥量
c.对士的宁所致惊厥作用不明显
2.降压
(1)成分:天麻、天麻素——降压
(2)机制:与扩张血管有关。
(3)特点:天麻素在增强中央动脉顺应性方面优于其他扩血管药,降低收缩压比舒张压和平均压更明显。
(4)天麻治疗:头目眩晕、高血压病
3.调整脑血管功能
(1)天麻、天麻素:拮抗—兔脑基底动脉收缩
天麻注射液腹腔或静脉注射:
增加小鼠或家兔的脑血流量——降低脑血管阻力。
(2)对血管神经性头痛患者——能使已扩张的脑血管收缩。
(3)天麻有调整血管功能作用。
4.提高耐缺氧能力
天麻注射液:
能提高(小鼠在低压及异丙肾上腺素增加心肌耗氧情况下的)耐缺氧能力。
5.改善学习记忆
天麻:对自然衰老及D-半乳糖形成亚急性衰老模型大鼠——改善学习、增强记忆
天麻:可使老龄大鼠血清脂质过氧化物明显降低,作用机制:可能与促进氧自由基的清除有关。
要点 现代应用
1.高血压。
2.神经衰弱。
3.眩晕。
4.血管性头痛。
5.惊厥、癫痫。
6.老年痴呆。
钩藤
要点 功效
清热平肝,息风定惊。
要点 药理作用
1.降压
(1)钩藤煎剂、钩藤总碱、钩藤碱:
对正常或高血压动物——明显降压
静脉注射钩藤总碱或钩藤碱:血压呈三相变化
先降压——继回升——而后又持续下降。
(2)特点:重复给药无快速耐受现象。
钩藤的降压作用温和而持久。
2.抗心律失常
(1)钩藤碱:
a.减慢心率
b.抑制心肌收缩力
c.降低心肌耗氧量
(2)麻醉大鼠静注钩藤总碱:对抗乌头碱、氯化钙诱发的——心律失常。
(3)麻醉兔静注异钩藤碱:呈剂量依赖性减慢心率。
(4)钩藤碱及异钩藤碱:
a.抑制离体豚鼠左心房的自发频率和收缩力;b.抑制肾上腺素诱发的异位节律;c.延长功能性不应期和降低兴奋性。
3.镇静、抗癫痫
(1)钩藤:抑制——小鼠的自发活动,剂量增加——抑制作用增强。
对抗——咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。
(2)钩藤:
a.能使大鼠大脑皮层兴奋性降低;b.使冲动综合能力减弱;c.部分阳性条件反射消失。
(3)钩藤醇提液:
减少癫痫发作次数,缩短发作持续时间,延长发作间隔时间。
要点 现代应用
1.高血压。
2.惊痫抽搐。
地龙
要点 功效
清热定惊,通络,平喘,利尿。
要点 药理作用
1.解热
地龙:对各种原因发热——均有明显退热作用
作用特点:尤其对感染性发热疗效优于阿司匹林,但起效较慢。
作用机制:通过体温调节中枢,使散热增加。
有效成分:解热碱等。
2.镇静、抗惊厥
地龙的热浸液、醇提液:对小鼠——镇静
对抗——戊四氮及咖啡因引起的惊厥
不能拮抗——士的宁引起的惊厥
故认为其抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢。
3.降压
地龙:降压作用确切
降压特点:起效慢,作用持久
主要作用部位:脊髓以上的中枢部位。
4.抗凝、抗血栓
地龙提取液:可使血液黏度和血小板聚集性降低。
作用机制:通过抗凝、抑制血小板聚集、促进纤维蛋白溶解等因素实现的。
5.平喘
地龙醇提液:明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量,对抗组织胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩,提高豚鼠对组胺反应的耐受力。
有效成分:主要是琥珀酸
要点 现代应用
1.高血压。
2.高热神昏、惊痫抽搐。
3.哮喘。
要点 不良反应
1.常规剂量毒性小
2.过量使用可出现头痛、头昏,血压先升后降、腹痛、呼吸困难、消化道出血。
3.肌肉注射地龙针剂可出现过敏反应,表现为口唇发麻、皮疹、脸色苍白、大汗、呼吸困难、血压下降。
平肝息风药的主要代表药材
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功效 |
药理作用 |
现代研究 |
不良反应 |
天麻 |
平肝息风止痉 |
1.镇静和抗惊厥 |
1.高血压。 |
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钩藤 |
清热平肝息风定惊 |
1.降压 |
1.高血压。 |
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地龙 |
清热定惊 |
1.解热 |
1.高血压。 |
1.常规剂量毒性小 |
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