中药药理学——第四单元 泻下药
细目一 基本知识
要点 泻下药的分类
凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物,称为泻下药。
根据本类药物作用程度不同,分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。
要点 泻下药的主要药理作用
泻下药主要药理作用如下:
1.泻下作用
根据药物的作用特点,分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。
(1)大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷,口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使肠管蠕动增加而排便。
牵牛子中所含牵牛子苷,巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用。
这些均为刺激性泻药。
(2)芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔内不能吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药。
(3)火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油,使肠道润滑,粪便软化,同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸,可对肠壁产生温和的刺激作用,而具有润肠通便作用。
2.利尿作用
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。
临床应用时,有明显利尿消肿效果,大黄中所含蒽醌亦有轻度利尿作用,其机制与抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶有关。
3.抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素,
对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。
商陆的煎剂,芫花的水、醇提取物以及番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。
4.抗炎作用
大黄和商陆:抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生——抗炎。
商陆皂苷:兴奋垂体-肾上腺皮质系统——抗炎。
大黄的抗炎机制:可能与抑制花生四烯酸代谢有关。
5.抗肿瘤作用
大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。
细目二 常用药物
大黄
要点 药理作用
1.泻下
大黄泻下作用确切,作用部位主要在大肠,致泻的主要成分为结合型蒽苷,其中以番泻苷A作用最强。
2.保肝、利胆
保肝作用环节包括:
(1)促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;
(2)刺激干扰素产生,抑制病毒的繁殖;
(3)促进肝脏血液循环,改善微循环等。
利胆作用表现在:
(1)疏通肝内毛细胆管;
(2)改善胆小管内胆汁瘀积,促进胆囊收缩;
(3)松弛胆囊奥狄氏括约肌,促进胆汁分泌和胆红素排泄。
3.保护胃黏膜、抗急性胰腺炎
大黄促进胃黏膜前列腺素生成,具有胃黏膜保护作用。
大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。
大黄在临床上治疗急性胰腺炎,疗效迅速可靠,对多种胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶等)活性有明显的抑制作用。
4.改善肾功能
大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有利尿作用,其作用与抑制肾髓质Na+、K+-ATP酶有关。
大黄明显降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮,延缓慢性肾衰的发展。
5.对血液系统的作用
(1)止血:
大黄能缩短出血时间,作用确切,见效快。
所含α-儿茶素,没食子酸为其有效成分。
(2)改善血液流变性:
a.大黄能改善血液流变性,使血液黏度及红细胞压积均降低。
b.大黄抑制细胞膜Na+、K+-ATP酶活性,提高血浆渗透压、使组织内的水分向血管内转移,使血液稀释,从而降低血液黏度、改善微循环障碍。
(3)降血脂:
大黄可使高脂模型动物血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯等明显降低,有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。
芒硝
要点 药理作用
1.泻下
芒硝主要成分为硫酸钠,
口服后硫酸钠水解—产生大量硫酸根离子—不易被肠壁吸收—使肠内渗透压升高—阻止肠腔内水分吸收—致肠容积扩大,肠腔扩张——刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。
同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。
2.利胆
口服小剂量芒硝—可刺激小肠壶腹部—引起胆囊收缩—胆道括约肌松弛—促进胆汁排出。
3.抗肿瘤
玄明粉可使致癌剂促癌和诱癌率明显下降。
4.抗炎作用
硫酸钠外敷可加快淋巴循环,增强网状内皮细胞的吞噬功能,而具有抗炎作用。
番泻叶
要点 药理作用
1.泻下
主要有效成分为番泻苷A、B,作用机制同大黄。
2.止血
番泻叶可使血小板及纤维蛋白原增多,缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间,有助于止血。
芫花
要点 药理作用
1.对胃肠道的影响
生芫花与醋芫花醇浸剂能轻度致泻,生芫花与醋芫花的水煎剂、水浸剂、醇浸剂均可兴奋兔离体回肠,使肠蠕动增加,张力增高,但加大剂量则呈抑制作用。
2.心血管系统作用
芫花叶提取液——短暂而明显的降压作用,
芫花总黄酮——对抗心律失常——预防心律失常。
3.镇静、镇痛及抗惊厥
芫花对中枢神经系统有明显的镇静、镇痛及抗惊厥作用。
4.兴奋子宫,抗生育
芫花根的碳酸钠提取液能兴奋子宫,引起流产;
芫花酯甲、乙能直接兴奋子宫平滑肌。
泻下药的主要代表药材
|
大黄 |
芒硝 |
番泻叶 |
芫花 |
功效 |
泻热通肠 |
泻热通便 |
泻热行滞 |
泻下逐水 |
药理作用 |
1.泻下 |
1.泻下 |
1.泻下 |
1.对胃肠道的影响 |
现代应用 |
1.便秘。 |
1.便秘。 |
1.便秘。 |
1.肝病。 |
不良反应 |
1.大黄所含鞣质有收敛止泻作用,停药后可引起继发性便秘。 |
1.浓度过高,可引起幽门痉挛,产生胃不适感,影响胃排空。 |
1.少数病人服用大剂量后可出现腹痛,但排便后自行缓解。 |
1.芫花根注射液和芫花萜醇剂的毒性较强, |
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