初级药师考试知识点：注射剂

(一)概述

1.注射剂的分类、特点和给药途径

(1)注射剂的分类

1)溶液型：包括水溶液和油溶液。

2)混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物。

3)乳剂型：水不溶性药物，如静脉营养脂肪乳注射液等。

4)注射用无菌粉末：亦称粉针。

(2)给药途径

1)皮内注射：在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。

2)皮下注射：一般用量为1～2ml。皮下注射剂主要是水溶液。

3)肌内注射：注射于肌肉组织中，一次剂量为1～5ml。注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用，且乳浊液有一定的淋巴靶向性。

4)静脉注射：一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。

5)脊椎腔注射：注入脊椎四周蛛网膜下腔内，一次剂量一般不得超过10ml。pH值在5.0～8.0之间，注入时应缓慢。

6)动脉内注射

2.注射剂的特点和一般质量要求

(1)注射剂的特点

1)药效迅速、作用可靠。

2)可用于不宜口服给药的患者。

3)可用于不宜口服的药物。

4)发挥局部定位作用。

5)注射给药不方便且注射时疼痛。

6)制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。

(2)一般质量要求

1)无菌。2)无热原。3)澄明度4)安全性5)渗透压：

6)pH 7)稳定性 8)降压物质

(二)注射剂处方组分

2.注射用溶剂

(1)注射用水：①注射用水②灭菌注射用水③纯化水

1)原水处理方法：有离子交换法、电渗析法及反渗透法。

2)蒸馏法：制备注射用水最经典的方法。

(2)注射用油。

3.注射剂主要附加剂

主要作用是：①增加药物的理化稳定性;②增加主药的溶解度;③抑制微生物生长，尤其对多剂量注射剂更要注意;④减轻疼痛或对组织的刺激性等。

4.注射剂的等渗与等张调节

(1)冰点降低数据法(能计算)

一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃。根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗。等渗调节剂的用量可用式3-9计算。

式中，W—配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的量(%，g/ml);a—未经调整的药物溶液的冰点下降度数;b—用以调节等渗的药物1%(g/ml)溶液的冰点下降度数。

(2)氯化钠等渗当量法(了解)

是指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。

(3)等张调节

等渗和等张溶液定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗。在新产品的试制中，即使所配制的溶液为等渗溶液，为安全用药，亦应进行溶血试验，必要时加入葡萄糖、氯化钠等调节成等张溶液。

(三)热原

1.定义

热原致热能力最强的是革兰阴性杆菌。热原是微生物的一种内毒素，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分。

2.热原的性质

(1)耐热性： 250℃、30～45min;200℃、60min或180℃、3～4h可使热原彻底破坏。

(2)过滤性：可被活性炭吸附。

(3)水溶性：热原能溶于水。

(4)不挥发性

(5)其他：热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂破坏。

3.热原的主要污染途径

(1)注射用水

(2)原辅料

(3)容器、用具、管道与设备等

(4)制备过程与生产环境

(5)输液器具

4.热原的去除方法

(1)高温法

(2)酸碱法

(3)吸附法

(4)离子交换法

(5)凝胶过滤法

(6)反渗透法

(7)超滤法：一般用3.0～15nm超滤膜除去热原。

(四)注射剂的制备

注射剂一般生产过程包括：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。

3.注射液的配制与过滤

(1)注射液的配制：分为浓配法和稀配法两种。将全部药物加入部分溶剂中配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，此谓浓配法，此法可滤除溶解度小的杂质。将全部药物加入所需溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，此谓稀配法，可用于优质原料。

(2)注射液的过滤：过滤装置主要有：

a.一般漏斗类

b.垂熔玻璃滤器：分为垂熔玻璃漏斗、滤器及滤棒三种。6号以及G5、G6号作无菌过滤用。

垂熔玻璃滤器的优点是化学性质稳定(强碱和氢氟酸除外);吸附性低，一般不影响药液的pH;缺点是价格高，脆而易破。

c.砂滤棒：硅藻土滤棒，多孔素瓷滤棒。适用于大生产中粗滤。

d.板框式压滤机：在注射剂生产中，多用于预滤用。缺点是装配和清洗麻烦，容易滴漏。

e.微孔滤膜过滤器：以微孔滤膜作过滤介质的过滤装置称为微孔滤膜过滤器。

4.注射液的灌封

滤液经检查合格后进行灌装和封口，即灌封。

灌装药液时应注意：①剂量准确，灌装时可适当增加药液量，以保证注射用量不少于标示量;②药液不沾瓶，为防止灌注器针头“挂水”，活塞中心常有毛细孔，可使针头挂的水滴缩回并调节灌装速度，过快时药液易溅至瓶壁而沾瓶;③通惰性气体时既不使药液溅至瓶颈，又使安瓿空间空气除尽。

5.注射液的灭菌与检漏

(1)灭菌： 1～5ml安瓿多采用流通蒸气100℃、30min;10～20ml安瓿常用100℃、45min灭菌。

(2)检漏：灭菌后的安瓿应立即进行漏气检查。

(五)注射剂的质量检查

1.澄明度检查

2.热原检查

3.无菌检查

4.其他检查

(六)典型注射剂处方与制备工艺分析

例1.维生素C注射液(抗坏血酸)临床上用于预防及治疗坏血病，并用于出血性疾病，鼻、肺、肾、子宫及其他器官的出血。肌注或静脉注射，一次0.1～0.25g，每日0.25～0.5g。

【处方】维生素C(主药)　　　　 104g

依地酸二钠(络合剂)　　　　　 0.05g

碳酸氢钠(pH调节剂)　　　　 　49.0g

亚硫酸氢钠(抗氧剂

注射用水