2019年初级药师考试相关专业知识考点：液体制剂之低分子溶液剂与高分子溶液

低分子溶液剂与高分子溶液

(一)低分子溶液剂

低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。

1.溶液剂 　溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。有些药物虽然易溶，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施;易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化损失;对易挥发性药物应在最后加入，以免因制备过程而损失;

处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解后加入其他药物;难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。溶液剂的制备有两种方法，即溶解法和稀释法。

2.芳香水剂 　芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为芳香水剂。芳香挥发性药物多数为挥发油。在制备芳香水剂时，如果以挥发油和化学药物作原料多采用溶解法和稀释法，以药材作原料时多用水蒸气蒸馏法提取挥发油。

3.糖浆剂 　糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)，单糖浆不含任何药物，除供制备含药糖浆外，一般可作矫味糖浆，如橙皮糖浆、姜糖浆等，有时也用作助悬剂，如磷酸可待因糖浆等。糖浆剂含糖量应不低于45%(g/ml)。

糖浆剂制备方法有溶解法(包括热溶法、冷溶法)和混合法。糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂;如需加入防腐剂，羟苯甲酯的用量不得超过0.05%，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%;必要时可加入色素。

糖浆剂中的药物可以是化学药物也可以是药材的提取物，不同性质的药物制备糖浆剂，药物加入的方法不同。水溶性固体药物，可先用少量蒸馏水使其溶解再与单糖浆混合;水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜的溶剂使药物溶解，然后加入单糖浆中搅匀;药物为可溶性液体或药物的液体制剂时，可将其直接加入单糖浆中，必要时过滤;药物为含乙醇的液体制剂，与单糖浆混合时常发生混浊，为此可加入适量甘油助溶;药物为水性浸出制剂，因含多种杂质，需纯化后再加到单糖浆中。

4.醑剂、甘油剂、涂剂和酊剂

(1)醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液。可供内服或外用。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。醑剂中的药物浓度一般为5%～10%，乙醇浓度一般为60%～90%。醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。

(2)甘油剂：系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油吸湿性较大，应密闭保存。甘油剂的制备方法有溶解法和化学反应法。

(3)涂剂：系指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂。

(4)酊剂：系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品(药材)的酊剂，每100ml应相当于原药物10g;其他酊剂每100ml相当于原药物20g。酊剂的制备方法有溶解法(或稀释法)、浸渍法和渗漉法3种。

酊剂在制备与贮藏过程中应注意以下两点：①乙醇浓度不同对药材中各成分的溶解性不同，制备酊剂时，应根据有效成分的溶解性选用适宜浓度的乙醇，以减少酊剂中杂质含量，酊剂中乙醇最低浓度为30%(ml/ml);②酊剂久贮会发生沉淀，可过滤除去，再测定乙醇含量、有效成分含量，并调整至规定标准，仍可使用。

（二）高分子溶液剂

1.高分子溶液的性质　高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，属于热力学稳定系统。以水为溶剂制备的高分子溶液称为亲水性高分子溶液剂或称胶浆剂;以非水溶剂制备的高分子溶液称为非水性高分子溶液剂。高分子溶液有下列性质：

(1)高分子的荷电性：在等电点时不带电，等电点时高分子溶液的许多性质发生变化，如黏度，渗透压、溶解度、电导率等都变为最小值。

(2)高分子的渗透压：亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压。

(3)高分子溶液的黏度与分子量：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠性大小用黏度表示，黏度与分子量之间的关系可用下式表示。根据高分子溶液的黏度测定高分子化合物的分子量。式中，K、a分别为高分子化合物与溶剂之间的特有常数。

[η]=KMa

（4）高分子溶液的聚结特性： 高分子化合物含有大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜，可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚，使高分子溶液处于稳定状态。但高分子的水化膜和荷电发生变化时易出现聚结沉淀。如：

①向溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用，破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀，这一过程称为盐析;

②向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜而发生聚结;

③其他原因，如盐类、pH、絮凝剂、射线等的影响，使高分子化合物凝结沉淀，称为絮凝现象;

④带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀等。

(5)胶凝性：一些亲水性高分子溶液，如明胶水溶液、琼脂水溶液，在温热条件下为黏稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液就形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶，如软胶囊的囊壳就是这种凝胶。形成凝胶的过程称为胶凝。凝胶失去网状结构中的水分时，体积缩小，形成干燥固体，称干胶。

2.高分子溶液的制备 　制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。有限溶胀到无限溶胀。无限溶胀常需搅拌或加热等过程才能完成。形成高分子溶液的这一过程称为胶溶。

五、溶胶剂

溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。溶胶剂中分散的微细粒子在1～100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定系统。

1.溶胶的双电层构造 　ζ电位愈高斥力愈大，溶胶也就愈稳定。ζ电位降至25mV以下时，溶胶产生聚结不稳定性。

2.溶胶的性质

(1)光学性质：丁铎尔效应。溶胶剂的混浊程度用浊度表示，浊度愈大表明散射光愈强。

(2)电学性质：溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。

(3)动力学性质：布朗运动。溶胶粒子的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关。

(4)稳定性：溶胶剂属热力学不稳定系统，主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性。

3.溶胶剂的制备

(1)分散法

(2)凝聚法