2019年初级药师专业知识药理学知识点:药动学的基本概念及相关参数

药动学的基本概念及相关参数

(一)药物时量关系和时效关系

给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度(或对数浓度)为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图，为时-量曲线;药效为纵坐标，时间为横坐标为时-效曲线。

1.峰浓度(Cmax)和达峰时间( Tmax)：

指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现的时间。

2.血管外途径给药的3期：

①潜伏期：用药后到开始出现疗效的一段时间。

②持续期：药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。

③残留期：药物已降到有效浓度以下，但尚未从体内完全消除。

(二)药动学参数计算及其临床意义

1.表观分布容积;

2.曲线下面积;

3.生物利用度;

4.消除速率常数;

5.半衰期;

6.清除率;

1.表观分布容积(Vd)

Vd是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。

Vd的意义：

① 进行血药浓度与药量的换算;

② 可推测药物在体内的分布情况：

③ Vd越大，药物排泄越慢;Vd越小，药物排泄越快。

例如：一60kg体重的人，体液总量约为42L。

2.曲线下面积(AUC)：

——反映一次给药后一段时间药物在体内的总量

3.生物利用度(F)

指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。公式为：

(1)绝对生物利用度

意义：评价吸收程度和速度。

AUCpo：AUC(血管外给药)，AUCiv ：AUC(血管内给药)

意义：比较2种制剂的吸收情况评价制剂质量。

4、消除速率常数( K )——指单位时间内消除药物的分数，如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。

5、消除半衰期(t1/2) ——指血药浓度降低一半所需要的时间。

6.清除率——是指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除

◇反映肝肾功能 单位：L/h或ml/min

CL = CL肾脏 + CL肝脏 + CL其他

【例题】

A.达峰时间

B.曲线下面积

C.半衰期

D.清除率

E.表观分布容积

1.可反映药物吸收快慢的指标是

【正确答案】A

2.可衡量药物吸收程度的指标是

【正确答案】B

3.可反映药物在体内基本分布情况的指标是

【正确答案】E

4.可用于确定给药间隔的参考指标是

【正确答案】C

(三)房-室模型