2022年初级药士考试《药剂学》章节考点习题：透皮给药制剂

　　1、透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

　　A.产生微孔

　　B.增加塑性

　　C.起分散作用

　　D.促进主药吸收

　　E.增加主药的稳定性

　　[答案]D

　　[解析]月桂氮(艹卓)酮(Azone);透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

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　　2、下列透皮治疗体系的叙述正确的是

　　A.不受角质层屏障干扰

　　B.受胃肠道pH等影响

　　C.有首过作用

　　D.释药平稳

　　E.使用不方便

　　[答案]D

　　[解析]TDDS的特点透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最 佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间，减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

　　3、经皮吸收制剂可分为

　　A.膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型

　　B.微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型

　　C.黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型

　　D.多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型

　　E.有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型

　　[答案]C

　　[解析]经皮吸收制剂的分类：1.膜控释型;2.粘胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。

　　4、对透皮吸收的错误表述是

　　A.经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用

　　B.透过皮肤吸收，起局部治疗作用

　　C.根据治疗要求，可随时中断给药

　　D.释放药物较持续平稳

　　E.皮肤有水合作用

　　[答案]B

　　[解析]经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS，TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

　　5、适宜制成经皮吸收制剂的药物是

　　A.在水中及油中的溶解度都较好的药物

　　B.离子型药物

　　C.熔点高的药物

　　D.每日剂量大于10mg的药物

　　E.相对分子质量大于3000的药物

　　[答案]A

　　[解析]药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

　　6、下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是

　　A.皮肤的温度

　　B.皮肤的部位

　　C.角质层的厚度

　　D.药物的脂溶性

　　E.皮肤的水合作用

　　[答案]D

　　[解析]药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。

　　7、关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是

　　A.药物的吸收速率与分子量成正比

　　B.高熔点的药物容易渗透通过皮肤

　　C.一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程不易进行

　　D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>脂溶性药物

　　E.一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收

　　[答案]E

　　[解析]药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障，故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大，分子体积越大，则扩散系数越小，越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比，故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大，越易透过皮肤。在理想状态下，药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比，故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发，并可增加皮肤的水化作用，使皮肤的致密性降低，从而有利于经皮吸收。

　　8、经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是

　　A.EC

　　B.EVA

　　C.聚丙烯

　　D.压敏胶

　　E.Carbomer

　　[答案]D

　　[解析]EVA为控释膜材;聚丙烯为保护膜材;压敏胶为胶粘材料;EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

　　9、透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是

　　A.促进药物的吸收

　　B.增加药物的稳定性

　　C.起致孔剂的作用

　　D.起分散作用

　　E.增加塑性

　　[答案]A

　　[解析]常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂，;②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。