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2019年初级中药师考试相关专业知识中药药理学:开窍药

来源:考试网    2018-12-20   【

开窍药

  (一)基本知识

  主要药理作用:

  凡以开窍醒神为主要作用的药物称开窍药。

  开窍药主要药理作用如下:

  1.对中枢神经系统的作用

  麝香→对中枢有双重作用:小剂量兴奋,大剂量抑制。

  麝香→增加中枢耐缺氧能力。

  冰片→中枢兴奋作用。

  多数开窍药如石菖蒲、安宫牛黄丸等→镇静、抗惊厥。

  2.对心血管系统的作用

  麝香、苏合香、冰片→增加心肌血流量,降低心肌耗氧量→治疗急性心肌缺血、心绞痛的药理学基础。

  3.抗炎

  抗炎作用是开窍药“消肿止痛”的药理学基础。

  (二)常用药物

  麝香

  1.功效

  开窍醒神,活血通经,消肿止痛。

  2.药理作用

  (1)对中枢神经系统的影响

  成分:麝香酮;

  表现:麝香、麝香酮→小剂量可缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间;大剂量则使睡眠时间延长。

  双重作用:小剂量兴奋、大剂量抑制。

  麝香→在中枢缺氧的情况下,能延长脑电波的存在时间→增强中枢耐缺氧能力。

  (2)对心血管系统的作用

  扩张冠脉;强心;降压;

  大剂量减慢心率;

  抑制血小板聚集,抗凝血酶;

  降压机制:扩张外周血管。

  (3)抗炎

  对炎症病理的三个阶段——血管通透性增加、白细胞游走和肉芽肿形成均有抑制作用。

  多肽类物质可能是抑制前两阶段的有效成分。

  3.现代应用: 冠心病心绞痛;流脑、乙脑、肺性脑病等热性病高热昏迷、惊厥抽搐;咽喉肿痛、跌打损伤等。

  4.不良反应

  对心肌细胞有一定的损伤。

  中毒剂量致急性肾衰竭。

  石菖蒲

  1.功效

  化湿开胃,开窍豁痰,醒神益智。

  2.药理作用

  (1)中枢抑制

  表现:

  减少小鼠自发活动;

  增强戊巴比妥钠的催眠作用;

  对抗戊四氮所致小鼠惊厥;

  其挥发油能对抗麻黄碱的中枢兴奋作用;

  解除独居小鼠的攻击行为,并降低体温。

  (2)改善学习记忆、耐缺氧

  石菖蒲水提醇沉液→明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇所致记忆获得、记忆巩固及记忆再现的障碍。

  石菖蒲水提醇沉液→改善亚硝酸钠、氯化钾和结扎两侧颈总动脉所致的小鼠缺氧状态。

  (3)解痉

  石菖蒲水煎剂→缓解胃肠平滑肌的痉挛。

  挥发油→缓解乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺所致离体豚鼠气管和回肠痉挛。

  成分:挥发油,以α细辛醚较强。

  3.现代应用: 癫痫;肺性脑病与脑炎等昏迷;支气管哮喘。

  4.不良反应

  α-细辛醚致骨髓染色体畸变。

  冰片

  1.功效

  开窍醒神,清热止痛。

  2.药理作用

  (1)调节中枢神经系统

  冰片→缩短戊巴比妥钠所致的睡眠时间、延长苯巴比妥钠的入睡时间→表现出中枢兴奋作用;

  冰片→对长时间连续作业的大鼠,可增加活动量、提高觉醒功能和认知能力;

  冰片→延长粉防己毒素惊厥模型的惊厥潜伏期,减少死亡率→镇静、抗惊厥;

  龙脑、异龙脑→延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间→中枢抑制。

  (2)镇痛、抗炎

  成分:龙脑、异龙脑,其中异龙脑作用较强。

  (3)促进药物吸收

  促进药物透过血脑屏障:

  冰片是小分子脂溶性单萜类物质,易透过血脑屏障,可在中枢神经系统中定位蓄积并滞留较长时间。

  促进药物透过皮肤黏膜:

  促进曲安缩松、双氯灭痛、甲硝唑等的透皮吸收,其促渗作用部位主要在角质层,当除去角质层后,冰片没有促透作用;

  促进胰岛素透过口腔黏膜的吸收;

  有效促进川芎嗪从鼻黏膜吸收。

  促进药物从消化道吸收:

  大鼠合用冰片后能明显提高四甲基吡嗪和利福平的血药浓度,显著增加药时曲线下面积,提高生物利用度。

  龙脑和异龙脑→延长常压缺氧小鼠的存活时间→抗缺氧。

  冰片→使急性心肌梗死麻醉犬的冠状窦血流量回升,减慢心率,降低心肌耗氧量→具有心肌保护作用。

  冰片注射液→降低不完全脑缺血小鼠的脑指数及脑梗死体积,延长双侧颈总动脉及迷走神经结扎、氰化钾致小鼠急性脑缺血后的存活时间→脑保护作用。

  3.现代应用: 外敷抗炎止痛;头痛、眩晕、失眠;溃疡性口腔炎;咽喉肿痛。

  4.不良反应

  冰片对感觉神经末梢有刺激性,外用偶可致敏。孕妇禁用。

  练习题:

  A.麝香

  B.冰片

  C.石菖蒲

  D.麻黄

  E.以上均是

  1.对中枢神经系统产生兴奋作用的是( )

  【答案】D

  2.对中枢神经系统产生兴奋抑制双重作用的是( )

  【答案】A

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