泻下药
(一)基本知识
1.泻下药的分类
凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物,称为泻下药。
根据本类药物作用程度不同,分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。
2.泻下药的主要药理作用
泻下;
利尿;
抗病原体;
抗炎;
抗肿瘤。
(1)泻下
根据药物的作用特点,分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。
刺激性泻药:
大黄、番泻叶、芦荟→结合型蒽苷,口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使肠管蠕动增加而排便。
牵牛子(牵牛子苷);巴豆(巴豆油);芫花(芫花酯) →均能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用。
容积性泻药:
芒硝→硫酸钠,口服后在肠腔内不能吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下。
润滑性泻药:
火麻仁、郁李仁→脂肪油,使肠道润滑,粪便软化;脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸,可对肠壁产生温和的刺激作用,而具有润肠通便作用。
(2)利尿
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。
大黄中所含蒽醌→抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶→轻度利尿。
(3)抗病原体
大黄、芦荟(大黄酸、大黄素、芦荟大黄素)→抑制多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫。
(4)抗炎
大黄、商陆→抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。
商陆皂苷→兴奋垂体-肾上腺皮质系统→抗炎。
大黄→抑制花生四烯酸代谢→抗炎。
(5)抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。
成分:
大黄酸、大黄素及芦荟大黄素;
芫花酯甲。
(二)常用药物
大黄
1.功效
泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经。
2.药理作用
(1)泻下
特点:泻下作用确切,作用部位主要在大肠;口服后,6~8小时发生泻下作用,排出软泥状便。
成分:结合型蒽苷,其中以番泻苷A作用最强。
(2)保肝、利胆
保肝机制:
促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;
刺激干扰素产生,抑制病毒的繁殖;
促进肝脏血液循环,改善微循环。
利胆表现:
疏通肝内毛细胆管,改善胆小管内胆汁瘀积;
促进胆囊收缩;
松弛胆囊奥狄氏括约肌;
促进胆汁分泌和胆红素排泄。
(3)保护胃黏膜、抗急性胰腺炎
促进胃黏膜PGE2生成,具有胃黏膜保护作用。
大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸→抑制Hp;
多种成分→抑制胰酶胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶活性→治疗急性胰腺炎。
(4)改善肾功能
大黄素、大黄酸、芦荟大黄素→利尿;
机制:抑制肾髓质Na+、K+-ATP酶;
大黄→降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮→延缓慢性肾衰的发展。
(5)对血液系统的作用
止血:
缩短出血时间,作用确切,见效快。
成分:儿茶素,没食子酸。
改善血液流变性:
大黄→抑制细胞膜Na+、K+-ATP酶活性,提高血浆渗透压→使组织内的水分向血管内转移→使血液稀释→降低血液黏度→改善血液流变性,改善微循环。
降血脂:
降低高脂模型动物血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质。
成分:蒽醌类、儿茶素。
3.现代应用:便秘;急慢性肾功能衰竭;急性感染性疾病及菌痢肠炎、急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻;各种出血性疾病;胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎、子宫内膜异位症、慢性前列腺炎。
4.不良反应
鞣质有收敛止泻作用,停药后可引起继发性便秘。
长期服用大黄,引起肌间丛神经及肌间丛Cajal间质细胞变性,导致结肠肌电慢波频率减慢,引起所谓“泻剂结肠”(肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变)。
练习题:
1.大黄泻下的作用部位是( )
A.大肠和小肠
B.小肠
C.胃
D.大肠
E.尚未确定
【正确答案】D
A.番泻苷A
B.没食子酸
C.结合型蒽苷
D.大黄素
E.小檗碱
2.大黄止血的成分是( )
【正确答案】B
3.大黄抗菌的成分是( )
【正确答案】D
芒硝
1.功效
泻热通便,润燥软坚,清火消肿。
2.药理作用
(1)泻下
成分:硫酸钠。
机制:
口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子,不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。
硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。
(2)利胆
口服→刺激小肠壶腹部,反射性地引起胆囊收缩,胆道括约肌松弛→促进胆汁排出。
(3)抗肿瘤
降低致癌剂促癌和诱癌率。
(4)抗炎作用
外敷→加快淋巴循环,增强网状内皮细胞的吞噬功能→抗炎。
3.现代应用
便秘;急性乳腺炎;肛肠病;泌尿科病(可作为利尿剂治疗无尿症和尿毒症)。
4.不良反应
口服,胃不适感,影响胃排空。
芒硝含钠离子多,故水肿患者慎用。
孕妇忌用。
番泻叶
1.功效
泻热行滞,通便,利水。
2.药理作用
(1)泻下
成分:番泻苷A、B。
机制:同大黄。
(2)止血
番泻叶→增多血小板及纤维蛋白原→缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间→止血。
3.现代应用:便秘;急性机械性肠梗阻;急性胰腺炎;上消化道出血。
4.不良反应
大剂量后可出现腹痛,但排便后自行缓解。
可刺激盆神经,并使盆腔器官充血,故月经期及妊娠妇女慎用或忌用。
芫花
1.功效
泻下逐水。
2.药理作用
(1)对胃肠道的影响
轻度致泻;
但加大剂量则呈抑制作用。
(2)心血管系统作用
静脉注射→降压,抗心律失常。
(3)镇静、镇痛及抗惊厥。
(4)兴奋子宫,抗生育
芫花酯甲、乙具有PGs样作用,能直接兴奋子宫平滑肌。
3.现代应用:肝病;终止妊娠;闭经。
4.不良反应
芫花根注射液和芫花萜醇剂的毒性较强,能引起全身各个脏器不同程度的损害;
芫花酯甲引产对胎盘、脐带毒性较大。
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