2019年初级中药师考试相关专业知识中医学基础：清热药

清热药

　　(一)基本知识

　　主要药理作用：

　　抗病原微生物;

　　抗毒素;

　　抗炎;

　　解热;

　　对免疫功能的影响;

　　抗肿瘤。

　　1.抗病原微生物

　　抗菌谱：对多种细菌、病毒、真菌、螺旋体、原虫等有不同程度的抑制作用。

　　特点：抗菌谱较广，不易产生耐药。

　　目前已知的抗菌有效成分：小檗碱(黄连、黄柏)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根、青黛)、癸酰乙醛(鱼腥草)等。

　　2.抗毒素

　　许多清热药具有抗细菌内毒素作用，提高机体对内毒素的耐受能力。

　　拮抗方式：直接作用和间接作用两种。直接作用表现为降解内毒素，拮抗外毒素。间接作用表现为降低细菌毒力。

　　3.抗炎

　　大多数清热药具有抑制急性炎症反应作用。

　　如大青叶、板蓝根、银花等。

　　4.解热

　　多数清热药有明显的解热作用。

　　栀予醇提物和青蒿水提物还能使动物的正常体温降低，产生降温作用。

　　5.对免疫功能的影响

　　多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。

　　某些清热药又可抑制异常的免疫反应，如黄芩、黄连、穿心莲等能对抗过敏反应，产生免疫抑制作用。

　　6.抗肿瘤

　　清热药对恶性肿瘤具有一定治疗效果。

　　(二)常用药物

　　黄芩

　　1.功效

　　清热燥湿，泻火解毒，止血安胎。

　　2.药理作用

　　(1)抗菌、抗病毒

　　抗菌谱：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌;多种致病性皮肤真菌。

　　抗菌有效成分：黄芩素和汉黄芩苷元。

　　抗病毒：对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。

　　(2)抗炎

　　表现：对急、慢性炎症反应均有抑制作用。

　　机制：

　　1)抑制组胺释放;

　　2)抗花生四烯酸代谢。

　　(3)对免疫功能的影响

　　免疫抑制：尤其对Ⅰ型变态反应(过敏反应)作用显著。

　　机制：稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放;影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。

　　免疫促进：

　　表现：提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数。

　　(4)解热

　　黄芩苷。

　　(5)保肝、利胆

　　黄芩素→促进实验动物胆汁分泌→利胆。

　　(6)镇静

　　减少小鼠自发活动;

　　协同阈下催眠量的戊巴比妥钠催眠作用。

　　(7)对血液系统影响

　　黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ→抑制血小板聚集;

　　黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ→抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

　　(8)降血脂、抗动脉粥样硬化

　　汉黄芩素，黄芩新素Ⅱ→升高HDL-C水平;

　　黄芩新素Ⅱ→降低TC水平;

　　黄芩素、黄芩苷→降低TG含量。

　　(9)抗氧化

　　黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷→抑制LPO的生成;

　　黄芩苷锌、黄芩苷铜→清除自由基;

　　3.现代应用：上呼吸道感染，急性菌痢，病毒性肝炎。

　　4.不良反应

　　黄芩水煎剂口服不良反应较少;

　　黄芩苷注射可引起少数人胃部不适或腹泻。

　　黄连

　　1.功效

　　清热燥湿，泻火解毒。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原体

　　抗菌谱：广谱抗菌。

　　抗菌机制：

　　破坏细菌结构;

　　抑制细菌糖代谢;

　　抑制核酸、蛋白质合成。

　　(2)抗细菌毒素、抗腹泻

　　黄连和小檗碱→提高机体对细菌内毒素的耐受能力→对抗多种病原微生物的毒素。

　　黄连及小檗碱→对抗大肠杆菌、霍乱毒素引起的腹泻。

　　小檗碱→对抗非感染性腹泻。

　　(3)抗炎、解热

　　抗炎：小檗碱→抑制急、慢性炎症;

　　解热：抑制中枢发热介质的生成或释放→解热。

　　(4)镇静催眠

　　小檗碱→减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠的催眠作用。

　　小檗碱、黄连碱均为季铵类的生物碱，不易透过血脑屏障而中枢抑制作用较弱;叔胺类生物碱，如四氢小檗碱、四氢黄连碱因易透过血脑屏障而使中枢抑制作用增强。

　　(5)降血糖

　　黄连煎剂和小檗碱→使正常或高血糖动物的血糖降低。

　　(6)抗溃疡

　　黄连及小檗碱→抗实验性胃溃疡。

　　机制：抗幽门螺杆菌;抑制胃酸分泌。

　　(7)对心血管系统的影响

　　正性肌力：小檗碱→动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。

　　机制：增加心肌细胞内Ca2+浓度。

　　负性频率：小檗碱→清醒大鼠HR先加快而后缓慢持久地减慢。

　　抗心律失常

　　降压：小檗碱→降压同时伴后负荷和HR下降，而左室心肌收缩力加强。

　　机制：竞争性阻断α-肾上腺素受体，降低外周血管阻力;减慢心率。

　　抗心肌缺血：

　　小檗碱→显著缩小大鼠冠脉结扎后的心肌梗死范围，抑制血清游离脂肪酸的增高，降低梗死后病理性Q波的发生率。

　　(8)抗脑缺血

　　小檗碱→扩张麻醉小鼠脑膜血管→增加局部血流量→对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。

　　(9)抗血小板聚集

　　小檗碱→抑制多种诱导剂诱发的血小板聚集

　　3.现代应用：感染性疾病;心脑血管性疾病;糖尿病;烧伤;胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。

　　4.不良反应

　　小檗碱口服或肌内注射偶可引起过敏性反应，偶见过敏性休克。

　　练习题

　　A型题：

　　黄连抗菌的主要成分是(　)

　　A.小檗碱

　　B.绿原酸

　　C.黄芩素

　　D.癸酰乙醛

　　E.伪麻黄碱

　　【正确答案】A

　　金银花

　　1.功效

　　清热解毒，疏风散热。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原微生物

　　抗菌谱：广谱抗菌;

　　体内抗菌→绿脓杆菌、大肠杆菌;

　　成分：绿原酸和异绿原酸。

　　(2)抗内毒素

　　可减少内毒素引起的小鼠死亡数，对内毒素引起的发热有解热作用。

　　(3)抗炎、解热

　　(4)增强免疫

　　提高机体的非特异性免疫功能。

　　3.现代应用：急性上呼吸道感染;小儿肺炎;急性扁桃体炎。

　　4.不良反应

　　金银花注射液可引起过敏性休克。

　　大青叶(板蓝根)

　　1.功效

　　清热解毒，凉血消斑。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原微生物

　　体外抗菌范围广。

　　抗病毒作用显著：乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎病毒。

　　成分：靛蓝、靛玉红。

　　(2)提高机体免疫功能

　　板蓝根多糖→增加正常小鼠脾重，提高白细胞总数及淋巴细胞数，提高网状内皮系统的吞噬能力，对抗氢化可的松的免疫抑制作用。

　　板蓝根多糖→促进外周淋巴细胞转化及抗体形成，增强免疫抑制小鼠的迟发型过敏反应。

　　(3)保肝

　　靛蓝→对四氯化碳及乙型肝炎病毒引起的动物肝损伤有明显保护作用。

　　3.现代应用：上呼吸道感染;扁桃体炎、咽炎;急性传染性肝炎;流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎;带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病。

　　青蒿

　　1.功效

　　清热解毒，除蒸，截疟。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原体

　　抗疟原虫：

　　成分：青蒿素。

　　特点：高效、速效、低毒。

　　抗菌、抗病毒：

　　金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌;

　　流行性出血热病毒、流感病毒;

　　多种皮肤癣菌。

　　(2)抗炎

　　青蒿水提物→抑制大、小鼠蛋清性、酵母性关节肿胀以及二甲苯所致小鼠耳肿胀。

　　成分：莨菪亭。

　　(3)解热、镇痛

　　花前期采的青蒿具解热作用。

　　青蒿水提物→抑制化学刺激法和热刺激法引起的疼痛反应。

　　(4)对免疫功能的影响

　　青蒿素→提高皮质激素所致免疫功能低下动物的淋巴细胞转化率;降低已升高的血浆cAMP。

　　青蒿素→升高高疟原虫血症时降低了的血浆cAMP。

　　3.现代应用：疟疾;高热;皮肤真菌病和神经性皮炎。

　　4.不良反应

　　口服：消化道症状。

　　青蒿注射液：过敏反应。

　　青蒿琥酯：抑制骨髓造血，而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞。

　　青蒿酯钠：明显的胚胎毒作用。

　　栀子

　　1.功效

　　泻火除烦，清热利尿，凉血解毒。

　　2.药理作用

　　(1)抗炎

　　栀子醇提物、水提物、乙酸乙酯部分和京尼平苷。

　　(2)镇静、镇痛

　　镇静成分：熊果酸。

　　栀子醇提物及京尼平苷→抑制醋酸诱发的小鼠扭体反应→镇痛。

　　(3)降温和解热

　　成分：熊果酸。

　　(4)利胆、保肝

　　利胆：使小鼠胆囊收缩;降低结扎胆管家兔血中胆红素含量;促进胆汁分泌。

　　保肝：以生品作用为强，炒炭无效。

　　(5)促进胰腺分泌

　　促进胰腺分泌，降低胰酶活性，能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。

　　促进胰腺分泌以京尼平作用最强。

　　降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。

　　3.现代应用：急性黄疸型肝炎;扭挫伤;急性卡他性结膜炎。

　　4.不良反应

　　大剂量栀子及其有效成分对肝脏有一定毒性作用。

　　鱼腥草

　　1.功效

　　清热解毒，消痈排脓，利尿通淋。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原微生物

　　广谱抗菌。

　　成分：鱼腥草素。

　　(2)抗炎

　　成分：鱼腥草素。

　　(3)对免疫功能的影响

　　提高非特异免疫功能。

　　又具有抗过敏作用。

　　3.现代应用：急性呼吸道感染;妇科炎症及不孕症;外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾。

　　4.不良反应

　　口服有刺激性;

　　肌内注射可引起疼痛;

　　阴道给药可引起黏膜充血。

　　B型题：

　　A.木犀草素

　　B.忍冬苷

　　C.癸酰乙醛

　　D.靛蓝

　　E.熊果酸

　　1.鱼腥草抗菌的成分是(　)

　　【正确答案】C

　　2.板蓝根抗病原微生物的成分是(　)

　　【正确答案】D

　　苦参

　　1.功效

　　清热燥湿，杀虫，利尿。

　　2.药理作用

　　(1)抗病原体

　　柯萨奇B3组病毒、阴道滴虫、多种皮肤真菌。

　　(2)抗炎

　　(3)抗过敏

　　苦参碱→免疫抑制作用较强。

　　(4)抗肿瘤

　　多种苦参生物碱→抑制小鼠移植性肿瘤、鼠肉瘤S180、小鼠实体性宫颈癌(U14)→抗肿瘤。

　　(5)解热

　　氧化苦参碱→解热;降温。

　　(6)抗心肌缺血

　　苦参水煎醇沉液、苦参总碱→改善垂体后叶素引起的急性心肌缺血动物心电图缺血性变化。

　　(7)抗心律失常

　　苦参碱及氧化苦参碱→保护实验性心律失常模型动物。

　　3.现代应用：急慢性肠炎;滴虫性阴道炎;皮肤病;心律失常;肿瘤;肝病。

　　知母

　　1.功效

　　清热泻火，生津润燥。

　　2.药理作用

　　(1)解热

　　对大肠杆菌所致的家兔高热有明显的预防和治疗作用。

　　(2)抗炎

　　芒果苷→对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及棉球肉芽肿有显著抑制作用。

　　(3)对交感神经和β受体功能的影响

　　知母及其皂苷元→使阴虚模型动物脑、肾中β受体功能下降，减少血中cAMP含量，→降低交感神经和β受体功能。

　　调节失调的β受体和M受体功能，使之恢复正常。

　　(4)降血糖

　　知母水提物和多糖→降低正常以及糖尿病模型动物的血糖。

　　3.现代应用：急性传染、感染性疾病;糖尿病;肺结核潮热或肺热咳嗽。

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