药物化学 抗过敏药和抗溃疡药
一、A1
1、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A、法莫替丁
B、米索前列醇
C、奥美拉唑
D、哌仑西平
E、丙胺太林
2、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药
A、咪唑
B、呋喃
C、噻唑
D、吡啶
E、哌嗪甲苯类
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3、与法莫替丁的叙述不相符的是
A、为高选择性的H2受体拮抗剂
B、结构中含有磺酰氨基
C、结构中含有胍基
D、结构中含有巯基
E、结构中含有噻唑基团
4、下列药物哪个是前体药物
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、雷尼替丁
D、奥美拉唑
E、氯雷他定
5、奥美拉唑的作用机制是
A、质子泵抑制剂
B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂
D、组胺H2受体拮抗剂
E、血管紧张素转化酶抑制剂
6、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是
A、是无活性的前药
B、属于质子泵抑制剂
C、对强酸、强碱稳定
D、具有弱碱性和弱酸性
E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用
二、B
1、A.西咪替丁
B.奥美拉唑
C.米索前列醇
D.苯海拉明
E.色甘酸钠
<1> 、属于H2受体拮抗剂的为
A B C D E
<2> 、属于质子泵抑制剂的为
A B C D E
答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基;
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性,在水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存。
奥美拉唑本身是无活性的前药,口服后迅速吸收,由于其为弱碱性,所以能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中,经H+催化重排为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫键与H+/K+-ATP酶的巯基发生不可逆性的结合,抑制酶的活性,阻断胃酸分泌的最后环节,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。
本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用,在治疗消化道溃疡方面,比H2受体拮抗剂的疗效更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短和病变愈合率高等优点。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 H2受体拮抗剂:按结构分为:咪唑类:代表药物西咪替丁;呋喃类:代表药物雷尼替丁;噻唑类:代表药物法莫替丁;哌啶类:代表药物罗沙替丁;吡啶类:代表药物依可替丁。
【正确答案】 B
【答案解析】 质子泵抑制剂:H+,K+-ATP酶分布于胃壁细胞表层,具有排出H+、Cl-,重吸收K+的作用。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用是不断循环进行的,因此H+,K+-ATP酶又称为质子泵。质子泵仅分布于胃壁细胞,在这一点上与H2受体不相同,H2受体还存在于其他器官中。质子泵抑制剂是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+,K+-ATP酶,与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关,可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。